高血壓是一種十分常見的心腦血管疾病,尤其在中老年中特別突出,馬來酸左旋氨氯地平片是一類治療高血壓病的藥物。那么,馬來酸左旋氨氯地平片的藥理作用是怎樣子的呢?
馬來酸左旋氨氯地平片的藥理作用是:
氨氯地平為鈣離子阻滯劑(亦即慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗flU),阻滯鈣離子跨膜進入心肌和血管平滑肌細胞。其抗高血壓作用的機制是直接松弛血管平滑肌。緩解心絞痛的確切機制還未完全肯定,但它可以擴張外周小動脈和冠狀動脈,減少總外周血管阻力,解除冠狀動脈痙攣。降低心臟的后負荷,減少心臟能量消耗和對氧的需求,從而緩解心絞痛。致癌、致突變和致畸以每日0.S、1.25和2.5mg/kg的劑量,大鼠和小鼠連續(xù)喂食氨氯地平兩年,未證實有致癌性。最高劑量已達到了小鼠的最大耐受量,但大鼠尚未達到(以臨床最大推薦劑量10mg為基礎計算mg/m2)。基因和染色體水平均末揭示有藥物相關的致突變性。雄性大鼠在交配前64天、雌性大鼠在交配前14天開始給予氨氯地平,每日10mg/kg(8倍于人類最大推薦劑量),不影響生殖能力。
妊娠大鼠和兔子在主要器官形成期給予氨氯地平10mg/kg(8倍和23倍于人類最大推薦劑量),未發(fā)現有致畸性和其他胚胎毒性。但是大鼠交配前14天開始,直至整個交配期和妊娠期給予10mg/kg的氨氯地平,導致窩崽數明顯減少(約50%),宮內死亡數量明顯增加(約5倍),同時延長妊娠時間和分娩時程。毒性小鼠和大鼠分別單劑量給予氨氯地平高達40mg/kg和100mg/kg,可以導致死亡。狗單劑服用4mg/kg或更高劑量將導致明顯的外周血管擴張和低血壓。
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(實習編輯:陳廣海)
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