使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問(wèn)題,那么,鹽酸伐地那非片藥物相互作用是哪些?
鹽酸伐地那非片藥物相互作用:
CYP抑制劑:伐地那非主要通過(guò)肝臟酶系經(jīng)由細(xì)胞色素P450(CYP)同工酶3A4代謝,CYP3A5和CYP2C同工酶在其代謝中起一定的作用。因此,這些酶的抑制劑可以減少伐地那非的清除。
西咪替?。航】抵驹刚咧校?lián)合使用伐地那非(20mg)和非特異性細(xì)胞色素P450抑制劑西咪替丁(400mg,一日二次),不影響伐地那非的AUC和Cmax。
紅霉素:健康志愿者中,聯(lián)合使用伐地那非(5mg)和CYP3A4抑制劑紅霉素(500mg,一日三次),可使伐地那非的AUC和Cmax分別增加300%和200%。
酮康唑:健康志愿者中,聯(lián)合使用伐地那非(5mg)和強(qiáng)CYP3A4抑制劑酮康唑(200mg),可使伐地那非的AUC和Cmax分別增加900%和300%。
印地那韋:聯(lián)合使用伐地那非(10mg)和HIV蛋白酶抑制劑印地那韋(800mg,一日三次),導(dǎo)致伐地那非AUC增加1500%,Cmax增加600%。聯(lián)合用藥24小時(shí)后,伐地那非的血漿濃度大約是其最大血藥濃度(Cmax)的4%。
利托那韋:(600mg,一日二次)和伐地那非5mg同時(shí)使用,導(dǎo)致伐地那非Cmax增至13倍,AUC0-24增至49倍。強(qiáng)CYP3A4抑制劑利托那韋(也抑制CYP2C9酶)可阻斷伐地那非的經(jīng)肝代謝,利托那韋顯著延長(zhǎng)伐地那非的半衰期至25.7小時(shí)。
同時(shí)使用P450(CYP)3A4抑制劑酮康唑,伊曲康唑,印地那韋和利托那韋可顯著增加伐地那非血漿水平。同時(shí)使用紅霉素時(shí),伐地那非的最大劑量不超過(guò)5mg。
服用酮康唑、伊曲康唑時(shí),伐地那非的最大劑量不得超過(guò)5mg。當(dāng)酮康唑、伊曲康唑的劑量超過(guò)200mg時(shí),不能服用伐地那非。避免同時(shí)服用強(qiáng)效CYP3A4抑制劑印地那韋和利托那韋。
硝酸鹽類(lèi),一氧化氮供體:一項(xiàng)對(duì)18名健康受試者的研究表明,舌下含服硝酸甘油(0.4mg)前在一定時(shí)間內(nèi)(24小時(shí)至1小時(shí))合并服用伐地那非(10mg)時(shí),未發(fā)現(xiàn)有強(qiáng)力的降血壓作用。
健康中年受試者服用伐地那非1至4小時(shí)后,舌下含服硝酸甘油(0.4mg)降血壓作用增強(qiáng)。服用硝酸甘油前24小時(shí)使用伐地那非20mg未觀察到此作用。
目前尚無(wú)資料證實(shí)患者合并應(yīng)用伐地那非和硝酸鹽類(lèi)藥物具有潛在的降壓作用,應(yīng)避免合并用藥。
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(實(shí)習(xí)編輯:李建雄)
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