藥物之間總是存在相互的用藥禁忌，那么，鹽酸伐地那非片與格列苯脲合用可以么？

伐地那非達(dá)到穩(wěn)態(tài)時(shí)平均分布容積為208L。伐地那非及其主要活性代謝物M1與人血漿蛋白高度結(jié)合（約為95%），這種結(jié)合和藥物總濃度無(wú)關(guān)且可逆。健康志愿者服用伐地那非90分鐘后精液中藥物濃度不超過(guò)服用劑量的0.00012%。

伐地那非主要通過(guò)肝臟酶系CYP3A4型代謝，小部分通過(guò)CYP3A5和CYP2C9同工酶代謝。伐地那非血漿消除半衰期大約為4-5小時(shí)。體內(nèi)伐地那非主要的循環(huán)代謝物(M1)來(lái)自哌嗪枸櫞酸鹽脫乙基，然后M1繼續(xù)代謝。M1的血漿消除半衰期與原形藥相似，約為4小時(shí)。體循環(huán)中，部分M1為結(jié)合型葡萄糖醛酸苷。血漿中非葡萄糖醛酸苷的M1約占原形藥成分的26%。代謝物M1具有與伐地那非相似的磷酸二酯酶選擇性，在體外試驗(yàn)中，M1抑制PDE5的作用約為伐地那非的28%，占藥效的7%。

伐地那非(20mg)與格列苯脲（3.5mg）聯(lián)合使用時(shí)，不影響格列本脲的相對(duì)生物利用度（不影響格列本脲的AUC和Cmax）。無(wú)資料顯示合并應(yīng)用格列本脲影響伐地那非的藥代動(dòng)力學(xué)。

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（實(shí)習(xí)編輯：李建雄）