塞來(lái)昔布膠囊為硬膠囊,內(nèi)容物為白色粉末。塞來(lái)昔布膠囊的主要成份為塞來(lái)昔布。那么,塞來(lái)昔布膠囊用于肝功能受損患者是怎樣呢?
塞來(lái)昔布膠囊的清除主要通過(guò)肝臟進(jìn)行,塞來(lái)昔布膠囊少于1%劑量的藥物以原形從尿中排出。塞來(lái)昔布膠囊多劑服藥后清除半衰期為8-12小時(shí),塞來(lái)昔布膠囊的清除率約為500mL/分。塞來(lái)昔布膠囊連續(xù)給藥5天內(nèi)達(dá)到其穩(wěn)態(tài)分布容積均值,約為500L/70kg,表明塞來(lái)昔布在組織中的廣泛分布。塞來(lái)昔布膠囊的臨床前研究表明可通過(guò)血腦屏障。
塞來(lái)昔布膠囊在肝臟內(nèi)經(jīng)羥化、氧化和葡萄糖醛酸化進(jìn)行代謝。塞來(lái)昔布膠囊體外及體內(nèi)試驗(yàn)表明,塞來(lái)昔布膠囊的代謝主要通過(guò)細(xì)胞色素P450-CYP2C9。塞來(lái)昔布膠囊原形藥具有藥理活性,塞來(lái)昔布膠囊的循環(huán)中其主要代謝產(chǎn)物未測(cè)得COX-1和COX-2抑制活性。
塞來(lái)昔布膠囊用于肝功能受損患者:中度肝功能損害患者(Child-PughII級(jí))本品的每日推薦劑量應(yīng)減少大約50%。不建議嚴(yán)重肝功能受損患者使用本品。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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