塞來昔布膠囊為硬膠囊,內(nèi)容物為白色粉末。塞來昔布膠囊的主要成份為塞來昔布。那么,塞來昔布膠囊的全身反應有哪些呢?
塞來昔布膠囊在肝臟內(nèi)經(jīng)羥化、氧化和葡萄糖醛酸化進行代謝。塞來昔布膠囊體外及體內(nèi)試驗表明,塞來昔布膠囊的代謝主要通過細胞色素P450-CYP2C9。塞來昔布膠囊原形藥具有藥理活性,塞來昔布膠囊的循環(huán)中其主要代謝產(chǎn)物未測得COX-1和COX-2抑制活性。
塞來昔布膠囊的清除主要通過肝臟進行,塞來昔布膠囊少于1%劑量的藥物以原形從尿中排出。塞來昔布膠囊多劑服藥后清除半衰期為8-12小時,塞來昔布膠囊的清除率約為500mL/分。塞來昔布膠囊連續(xù)給藥5天內(nèi)達到其穩(wěn)態(tài)分布容積均值,約為500L/70kg,表明塞來昔布在組織中的廣泛分布。塞來昔布膠囊的臨床前研究表明可通過血腦屏障。
塞來昔布膠囊的全身反應:敏感癥加重、過敏反應、衰弱、胸痛、非特定囊腫、全身水腫、面部水腫、疲勞、發(fā)熱、面部潮紅、感冒樣癥狀、疼痛、周圍疼痛。
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(實習編緝:張桂平)
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