恩他卡朋片為橙棕色薄膜衣片,除去包衣后顯黃色。恩他卡朋片的主要成分為恩他卡朋。那么,恩他卡朋片會增強左旋多巴的療效嗎?
恩他卡朋片從胃腸道吸收后,恩他卡朋片迅速分布于外周組織,恩他卡朋片的分布容積為20L。約92%的藥物在β期清除,恩他卡朋片的清除半衰期為30分鐘??偳宄始s800ml/min。恩他卡朋片與血漿蛋白廣泛結合,恩他卡朋片主要與白蛋白結合。恩他卡朋片在治療濃度范圍內,人血漿中未結合的部分約2%。
恩他卡朋片在治療濃度,恩他卡朋片不置換其它與蛋白廣泛結合的藥物(如華法林,水楊酸,保泰松,地西泮),而這些藥物中的任何一種在治療濃度或更高濃度時亦不會對本品產生有顯著意義的置換。恩他卡朋片的清除主要通過非腎臟代謝途徑。恩他卡朋片據(jù)估計有80-90%的藥物經糞便排泄,但未在人類中證實。恩他卡朋片約10-20%的本品通過尿排泄,僅微量以原型在尿中出現(xiàn)。
恩他卡朋片在尿中排出的藥物大部分(95%)與葡萄糖醛酸結合。尿中發(fā)現(xiàn)的代謝產物僅約1%經過氧化。恩他卡朋片的藥代動力學特點在青年人和老年人相似。恩他卡朋片對輕到中度肝功能不全(Child-Pugh分級為A和B)患者的藥物代謝減慢,吸收期和清除期本品的血漿濃度增加。恩他卡朋片對腎功能不全不影響藥代動力學,但是對正在接受透析治療的患者應考慮延長給藥間隔。
恩他卡朋片增強左旋多巴的療效。因此,為減少與左旋多巴相關的多巴胺能不良反應,如運動障礙、惡心、嘔吐及幻覺,常需要在本品治療的最初幾天至幾周內調整左旋多巴的劑量。根據(jù)患者的臨床表現(xiàn),通過延長給藥間隔和/或減少左旋多巴的每次給藥量使左旋多巴的日劑量減少10%-30%。如果本品治療中斷,必須調整其它抗帕金森病治療藥物的劑量,特別是左旋多巴,以達到足以控制帕金森病癥狀的水平。
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(實習編緝:邵澤妹)
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