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腎功能受損患者服用托吡酯片要注意什么?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/8/31 15:05:24
    導(dǎo)讀:腎功能受損患者:推薦腎功能受損的患者(肌酐清除率[70ml/min/1.73m[sup]2[/sup])服用通常成人劑量的一半。這些患者可能需要稍長(zhǎng)的時(shí)間達(dá)到每個(gè)劑量的穩(wěn)態(tài)。

藥物在服用期間總是有很多的問(wèn)題是需要注意的,那么,腎功能受損患者服用托吡酯片要注意什么?

托吡酯口服后吸收迅速、完全。健康受試者口服托吡酯100mg后可在2-3小時(shí)(tmax)后達(dá)到平均血漿峰值濃度(Cmax)1.5μg/ml。根據(jù)在尿中測(cè)定放射標(biāo)記物的回收率得出口服100mg[sup]14[/sup]C-托吡酯的平均吸收率為81%。食物對(duì)托吡酯的生物利用度無(wú)臨床上顯著的影響。一般治療量下,托吡酯的血漿蛋白結(jié)合率約為13-17%。托吡酯在紅細(xì)胞上的結(jié)合位點(diǎn)容量較低,血漿濃度在4μg/ml以上時(shí)即可使其飽和。分布容積與劑量呈負(fù)相關(guān)。單次給藥劑量在100-1200mg范圍內(nèi),其平均表觀分布容積為0.80-0.55L/kg。所觀察到的性別對(duì)分布容積的影響為女性的分布容積約為男性的50%。這與女性病人體脂含量百分比比男性高有關(guān),無(wú)臨床意義。

在健康志愿者中托吡酯被少量代謝(約等于20%)。在合用具有藥物代謝酶誘導(dǎo)作用的抗癲癇藥的患者中有近50%的托吡酯被代謝。從人體的血漿、尿和糞中分離、定性及鑒別得出6種經(jīng)羥基化作用、水解作用和葡糖醛酸化作用形成的托吡酯的代謝產(chǎn)物。在給予[sup]14[/sup]C-托吡酯后,每種代謝產(chǎn)物在放射標(biāo)記的排泄物總量中含量不到3%。對(duì)保留了托吡酯大部分結(jié)構(gòu)的其中2種代謝產(chǎn)物進(jìn)行實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)它們幾乎無(wú)抗驚厥活性。

腎功能受損患者:推薦腎功能受損的患者(肌酐清除率[70ml/min/1.73m[sup]2[/sup])服用通常成人劑量的一半。這些患者可能需要稍長(zhǎng)的時(shí)間達(dá)到每個(gè)劑量的穩(wěn)態(tài)。

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(實(shí)習(xí)編輯:李建雄)

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