丁賀為白色或類白色片。主要成份為阿德福韋酯?;瘜W(xué)名:9-[2-[雙(新戊酰氧甲氧基)磷酰甲氧基]乙基]腺嘌呤。那么,使用丁賀過量會(huì)有什么癥狀呢?
丁賀二磷酸鹽對(duì)HBVDNA多聚酶的抑制常數(shù)(Ki)是0.1μM,丁賀對(duì)人類DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱,Ki值分別為1.18μM和0.97μM。丁賀是一種口服抗病毒藥物。丁賀在體內(nèi)代謝成阿德福韋,丁賀是一種單磷酸腺苷的無環(huán)核苷類似物,丁賀在細(xì)胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物即阿德福韋二磷酸鹽。丁賀二磷酸鹽通過下列兩種方式來抑制HBVDNA多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶);一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競(jìng)爭(zhēng),二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長(zhǎng)終止。
丁賀適用于治療有乙型肝炎病毒活動(dòng)復(fù)制證據(jù),并伴有血清氨基酸轉(zhuǎn)移酶(ALT或AST)持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)活動(dòng)性病變的肝功能代償?shù)某赡曷砸倚透窝谆颊摺6≠R在濃度范圍為0.1~25ug/ml時(shí)體外與人血漿或血清蛋白結(jié)合≤4%。丁賀靜脈注射1.0或3.0mg/kg/天穩(wěn)態(tài)分布體積分別為392±;75和352±9ml/kg。丁賀口服給藥后,丁賀迅速地轉(zhuǎn)化為阿德福韋。丁賀口服10mg穩(wěn)態(tài)24h從尿中回收阿德福韋45%。
丁賀的藥物過量,癥狀和體征大劑量本品(250mg和500mg每日1次,比治療慢性HBV感染的推薦劑量高25~50倍)連續(xù)14天用于HIV陽(yáng)性的患者后有輕到中度的胃腸道反應(yīng)。
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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)
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