巰嘌呤片屬于抑制嘌呤合成途徑的細胞周期特異性藥物,化學(xué)結(jié)構(gòu)與次黃嘌呤相似,因而能競爭性地抑制次黃嘌呤的轉(zhuǎn)變過程。本品進入體內(nèi),在細胞內(nèi)必須由磷酸核糖轉(zhuǎn)移酶轉(zhuǎn)為6-巰基嘌呤核糖核苷酸后,方具有活性。其主要的作用環(huán)節(jié)有二:(1)通過負反饋作用抑制酰胺轉(zhuǎn)移酶,因而阻止1-焦磷酸-5-磷酸核糖(PRPP)轉(zhuǎn)為1-氨基-5-磷酸核糖(PRA)的過程,干擾了嘌呤核苷酸合成的起始階段。(2)抑制復(fù)雜的嘌呤間的相互轉(zhuǎn)變,即能抑制次黃嘌呤核苷酸轉(zhuǎn)為腺嘌呤核苷酸及次黃嘌呤核苷酸轉(zhuǎn)為黃嘌呤核苷酸、鳥嘌呤核苷酸的過程,同時本品還抑制輔酶I(NAD+)的合成,并減少了生物合成DNA所必需的脫氧三磷酸腺苷(dATP)及脫氧三磷酸鳥苷(dGTP),因而腫瘤細胞不能增殖,本品對處于S增殖周期的細胞較敏感,除能抑制細胞DNA的合成外,對細胞RNA的合成亦有輕度的抑制作用。用巰嘌呤治療白血病常產(chǎn)生耐藥現(xiàn)象,其原因可能是體內(nèi)出現(xiàn)了突變的白血病細胞株,因而失去了將巰嘌呤變?yōu)閹€嘌呤核糖核苷酸的能力。4~6周內(nèi)已接受過細胞毒藥物或放射治療者可以服用巰嘌呤片嗎?
巰嘌呤片(永康)的主要成份是巰嘌呤。化學(xué)名:6-嘌呤硫醇-水合物,分子式:C5H4N4S·H2O,分子量:170.19,為淡黃色片。巰嘌呤片(永康)適用于絨毛膜上皮癌,惡性葡萄胎,急性淋巴細胞白血病及急性非淋巴細胞白血病,慢性粒細胞白血病的急變期。
下列情況應(yīng)慎用巰嘌呤片:骨髓已有顯著的抑制現(xiàn)象,(白細胞減少或血小板顯著降低)或出現(xiàn)相應(yīng)的嚴(yán)重感染或明顯的出血傾向;肝功能損害、膽道疾患者、有痛風(fēng)病史、尿酸鹽腎結(jié)石病史者;4~6周內(nèi)已接受過細胞毒藥物或放射治療者。
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(實習(xí)編輯:孫媛媛)
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