利巴韋林膠囊的適應(yīng)癥/功能主治是適用于呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎與支氣管炎,皮膚皰疹病毒感染。那么,利巴韋林膠囊的藥理毒理有什么?
利巴韋林膠囊(維拉克)的主要成份有利巴韋林?;瘜W(xué)名1-β-D-呋喃核糖基-1H1,2,4,-三氮唑-3-羧酰胺。性狀為膠囊劑,內(nèi)容物為白色粉末。
藥理學(xué)廣譜抗病毒藥。體外具有抑制呼吸道合胞病毒、流感病毒、甲肝病毒、腺病毒等多種病毒生長的作用,其機制不全清楚。本品并不改變病毒吸附、侵入和脫殼,也不誘導(dǎo)干擾素的產(chǎn)生。藥物進(jìn)入被病毒感染的細(xì)胞后迅速磷酸化,其產(chǎn)物作為病毒合成酶的競爭性抑制劑,抑制肌苷單磷酸脫氫酶、流感病毒RNA多聚酶和mRNA鳥苷轉(zhuǎn)移酶,從而引起細(xì)胞內(nèi)鳥苷三磷酸的減少,損害病毒RNA和蛋白合成,使病毒的復(fù)制與傳播受抑。對呼吸道合胞病毒也可能具免疫作用及中和抗體作用。毒理學(xué)動物實驗發(fā)現(xiàn)本品可誘發(fā)乳房、胰腺、垂體和腎上腺良性腫瘤,但對人體的致癌性并未肯定。藥物對倉鼠等動物可引起頭顱、腭、眼、頜、骨骼和胃腸道的畸形,子代成活減少,但靈長類動物實驗并未發(fā)現(xiàn)藥物對胎仔的影響。給予小鼠、大鼠和猴口服利巴韋林,劑量分別為30、36和120mg/kg或持續(xù)4周以上(相當(dāng)于人用劑量:給予體重為5kg的兒童4.8、12.3和111.4mg/kg,或者體重為60kg成人2.5、5.1和40mg/kg。以上均按體表面積折算),出現(xiàn)心臟損傷。
利巴韋林膠囊口服本品后引起血膽紅素增高者可高達(dá)25%。大劑量可引起血紅蛋白含量下降。
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(實習(xí)編輯:劉子軒)
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