是藥三分毒,沒有哪一個藥是完全沒有副作用的,那么,拉莫三嗪片(利必通)會引起肌肉、骨骼和結締組織紊亂嗎?
拉莫三嗪在腸道內吸收迅速、完全,沒有明顯的首過代謝??诜o藥后約2.5小時達到血漿峰濃度。進食后的達峰時間稍延遲,但吸收的程度不受影響。實驗表明,當單次最高給藥劑量達450mg時,藥代動力學曲線仍呈線性。穩(wěn)態(tài)時最高血藥濃度在不同個體之間差異較大,但在同一個體,濃度的差異很小。
血漿蛋白結合率約為55%;從血漿蛋白置換出來引起毒性的可能性極低,分布容積為0.92~1.22L/kg。
健康成人,平均穩(wěn)態(tài)清除率為39±14mL/min。拉莫三嗪的清除主要是代謝為葡萄糖醛酸結合物,然后經尿排泄。尿中排出的原形藥不足10%。糞便中所排除的與藥物有關的物質僅約為2%。清除率和半衰期與劑量無關。健康成人的平均消除半衰期是24~35小時。UDP-葡萄糖醛酸轉移酶已被證實是拉莫三嗪的代謝酶。在一項Gilbert綜合征的受試者研究中,平均表觀清除率比正常對照者下降32%,但比值仍在一般人群的范圍內。
肌肉、骨骼和結締組織紊亂:非常罕見:狼瘡樣反應。
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(實習編輯:李偉君)
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