鹽酸左氧氟沙星分散片為氧氟沙星的左旋體,其體外抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍。其作用機(jī)制是通過抑制細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶的活性,阻止細(xì)菌DNA的合成和復(fù)制而導(dǎo)致細(xì)菌死亡。那么,鹽酸左氧氟沙星分散片的藥代動力學(xué)是會如何呢?
鹽酸左氧氟沙星分散片的主要成份為鹽酸左氧氟沙星。其化學(xué)名為(S)-9-氧-2,3-二氫-3-甲基-10(4甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de]-[1,4]苯并噁嗪-6-羧酸鹽酸鹽的水合物。分子式:C18H20FN3O4·HCl·H2O。分子量:415.85。
鹽酸左氧氟沙星分散片用于支氣管感染的用量:口服。成人常用量:支氣管感染、肺部感染:一次2片,一日2次,或一次1片,一日3次,療程7~14日。
鹽酸左氧氟沙星分散片的藥代動力學(xué):口服后吸收完全,單劑量口服0.2g后,血藥峰濃度(Cmax)約為1.6mg/L,達(dá)峰時(shí)間(Tmax)約為1小時(shí)。血消除半衰期(t1/2β)約為6小時(shí)。蛋白結(jié)合率約為30%~40%。本品吸收后廣泛分布至各組織、體液,在扁桃體、前列腺組織、痰液、淚液、婦女生殖道組織、皮膚和唾液等組織和體液中的濃度與血藥濃度之比約在1.1—2.1之間,本品主要以原形自腎排泄,在體內(nèi)代謝甚少。口服48小時(shí)內(nèi)尿中排出量約為給藥量的80%~90%。本品以原形自糞便中排出少量,給藥后72小時(shí)內(nèi)累積排出量少于給藥量的4%。
鹽酸左氧氟沙星分散片的不良反應(yīng)是:用藥期間可能出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹部不適、腹瀉、食欲不振、腹痛、腹脹等癥狀,失眠、頭暈、頭痛等神經(jīng)系統(tǒng)癥狀和皮疹、搔癢等。亦可出現(xiàn)一過性肝功能異常,如血清轉(zhuǎn)氨酶增高、血清總膽紅素增加等。上述不良反應(yīng)發(fā)生率在0.1~5%之間。偶見血中尿素氮上升、倦怠、發(fā)熱、心悸、味覺異常等,一般均能耐受,療程結(jié)束后癥狀消失。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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