使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問題，那么，替比夫定片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣的？

替比夫定片的藥代動(dòng)力學(xué)：在健康受試者和慢性乙型肝炎患者中評(píng)價(jià)了替比夫定單劑量和多劑量的藥代動(dòng)力學(xué)（包括中國(guó)在內(nèi)）。在兩組人群中，替比夫定的藥代動(dòng)力學(xué)相似。

吸收和生物利用度：健康受試者（n=12）每日口服一次替比夫定600mg，穩(wěn)態(tài)血漿濃度在給藥后1～4小時(shí)（中位數(shù)2小時(shí)）達(dá)到峰值（Cmax的均數(shù)±標(biāo)準(zhǔn)差為3.69±1.25μg/mL）.藥時(shí)曲線下面積（AUC）是26.1±7.2μg﹒h/mL（均數(shù)±標(biāo)準(zhǔn)差），血漿谷濃度（Ctrough）大約是0.2-0.3μg/mL。每日給藥一次，大約5至7天后達(dá)到穩(wěn)態(tài)，蓄積量約為1.5倍，這說明其有效蓄積半衰期大約為15小時(shí)。

食物對(duì)口服吸收的影響：當(dāng)替比夫定600mg單一劑量與高脂（約55g）、高熱量（約950千卡）飲食同時(shí)給予患者服用時(shí)，替比夫定的吸收和暴露均不受影響。替比夫定在進(jìn)食或空腹的條件下均可服用。

分布：替比夫定在體外與人血漿蛋白的結(jié)合率較低(3.3%)?？诜螅浪愕谋碛^分布容積超出全身體液量，提示替比夫定廣泛分布于全身各組織內(nèi)。替比夫定在血漿和血細(xì)胞間分布均勻。

代謝：健康受試者服用[sup]14[/sup]C標(biāo)記的替比夫定后，檢測(cè)不出代謝產(chǎn)物。替比夫定不是細(xì)胞色素P450(CYP450)酶系統(tǒng)的底物或抑制劑。

消除：達(dá)到峰值后，替比夫定血藥濃度以雙指數(shù)方式下降，終末消除半衰期(T1/2)為40-49小時(shí)。替比夫定主要以原形通過尿液排泄。其腎清除率接近正常腎小球?yàn)V過率，提示主要排泄機(jī)制為被動(dòng)擴(kuò)散。單劑量口服600mg后，約42%劑量在給藥后的7天中通過尿排泄。由于腎排泄是替比夫定的主要消除途徑，對(duì)于中到重度腎功能不全的患者及那些正在接受血液透析的患者，需要進(jìn)行給藥間隔調(diào)整。

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（實(shí)習(xí)編輯：李偉君）