鹽酸洛哌丁胺膠囊用于慢性腹瀉:起始劑量,成人2粒,5歲以上兒童l粒,以后可調(diào)節(jié)每日劑量以維持每日l(shuí)~2次正常大便。一般維持劑量每日1~6粒。每日最大劑量:成人不超過(guò)8粒,兒童不超過(guò)3粒/20公斤體重。那么,鹽酸洛哌丁胺膠囊的哺乳期婦女用藥會(huì)如何呢?
鹽酸洛哌丁胺膠囊內(nèi)容物為白色或黃白色粉末。
鹽酸洛哌丁胺膠囊是止瀉藥。用于控制急、慢性腹瀉的癥狀。用于回腸造瘺術(shù)病人可減少排便量及次數(shù),增加大便稠硬度。
鹽酸洛哌丁胺膠囊的哺乳期婦女用藥:本品可少量分泌于母乳中,因此哺乳期婦女不宜使用本品。
鹽酸洛哌丁胺膠囊的注意事項(xiàng):腹瀉患者,尤其是兒童,經(jīng)常發(fā)生水和電解質(zhì)丟失,補(bǔ)充水和電解質(zhì)是最重要的治療措施。對(duì)于急性腹瀉,如服用本品48小時(shí)后,臨床癥狀無(wú)改善,應(yīng)停用本品,建議咨詢醫(yī)生。艾滋病患者使用本品治療腹瀉時(shí),如出現(xiàn)腹脹的早期癥狀應(yīng)停止本品的治療。曾有個(gè)別艾滋病患者使用鹽酸洛哌丁胺治療病毒及細(xì)菌引起的傳染性結(jié)腸炎而出現(xiàn)中毒性巨結(jié)腸的報(bào)道。雖然尚無(wú)本品在肝功能障礙患者體內(nèi)的藥代動(dòng)力學(xué)資料,但由于本品有較高的首過(guò)代謝特性,肝功能障礙可能導(dǎo)致藥物相對(duì)過(guò)量,應(yīng)注意中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)癥狀。由于本品的大部分可以代謝,代謝產(chǎn)物和原形藥物經(jīng)糞便排泄因此腎病患者不需進(jìn)行劑量調(diào)整。本品治療腹瀉時(shí),可能出現(xiàn)乏力、頭暈或困倦的癥狀。因此在駕駛和操作機(jī)器時(shí),應(yīng)予以注意。請(qǐng)置于兒童不易拿到處。
鹽酸洛哌丁胺膠囊的藥代動(dòng)力學(xué):吸收:洛哌丁胺大部分被腸壁吸收,但由于明顯的首過(guò)效應(yīng)生物利用度僅約為0.3%。不同劑型的鹽酸洛哌丁胺(硬臍囊,軟膠囊,有或無(wú)包衣的片劑,咀嚼片,口崩片,口服液)其吸收的速度和程度是生物等效的。
分布:研究在大鼠身上的分布顯示與腸壁有高親和力,易與縱肌層的受體結(jié)合。洛哌丁胺與血漿蛋白(主要是白蛋白)的結(jié)合率為95%。臨床前研究數(shù)據(jù)顯示洛哌丁胺為P-糖蛋白底物。
代謝:洛哌丁胺幾乎全部被肝臟攝取,通過(guò)膽汁代謝,結(jié)合和排泄。洛哌丁胺的主要代謝途徑是通過(guò)氧化的N-去甲基作用,并且主要通過(guò)細(xì)胞色素氧化酶CYP3A4和CYP2C8調(diào)節(jié)。由于非常強(qiáng)的首過(guò)效應(yīng),血漿中的藥物原型濃度非常低。
排泄:洛哌丁胺在人體的消除半衰期為11(9-14)小時(shí)。藥物原型及代謝產(chǎn)物主要通過(guò)糞便排泄。
兒科人群:未在兒科人群中開(kāi)展藥代動(dòng)力學(xué)研究,預(yù)計(jì)兒童與成人有相似的藥代動(dòng)力學(xué)特性和相似的藥物相互作用特性。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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