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鹽酸洛哌丁胺膠囊的藥代動力學會如何呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/8/24 13:36:55
    導讀:鹽酸洛哌丁胺膠囊大部分被腸壁吸收,但由于明顯的首過效應生物利用度僅約為0.3%。不同劑型的鹽酸洛哌丁胺其吸收的速度和程度是生物等效的。

鹽酸洛哌丁胺膠囊內容物為白色或黃白色粉末。為阿片受體激動劑,通過激動腸壁的μ-阿片受體和阻止乙酰膽堿和前列腺素的釋放,拮抗平滑肌收縮,而減少腸蠕動和分泌,延長腸內容物的滯留時間。那么,鹽酸洛哌丁胺膠囊的藥代動力學會如何呢?

鹽酸洛哌丁胺膠囊適用于成人和5歲以上的兒童。急性腹瀉:起始劑量,成人2粒。5歲以上兒童1粒,以后每次不成形便后服用l粒。慢性腹瀉:起始劑量,成人2粒,5歲以上兒童l粒,以后可調節(jié)每日劑量以維持每日l~2次正常大便。一般維持劑量每日1~6粒。每日最大劑量:成人不超過8粒,兒童不超過3粒/20公斤體重。

鹽酸洛哌丁胺膠囊是止瀉藥。用于控制急、慢性腹瀉的癥狀。用于回腸造瘺術病人可減少排便量及次數(shù),增加大便稠硬度。

鹽酸洛哌丁胺膠囊的藥物相互作用:臨床前資料顯示洛哌丁胺是P-糖蛋白前體,洛哌丁胺(單劑量16mg)與奎尼丁、利托那韋等P-糖蛋白抑制劑合用可導致洛哌丁胺血漿濃度增加2-3倍,在給予臨床推薦劑量(日劑量2-16mg)的洛哌丁胺時,其與p-糖蛋白抑制劑的此種藥動學相互作用的臨床相關性尚不清楚。尚無本品與其它藥物相互作用的報道。

鹽酸洛哌丁胺膠囊的藥代動力學:吸收:洛哌丁胺大部分被腸壁吸收,但由于明顯的首過效應生物利用度僅約為0.3%。不同劑型的鹽酸洛哌丁胺(硬臍囊,軟膠囊,有或無包衣的片劑,咀嚼片,口崩片,口服液)其吸收的速度和程度是生物等效的。

分布:研究在大鼠身上的分布顯示與腸壁有高親和力,易與縱肌層的受體結合。洛哌丁胺與血漿蛋白(主要是白蛋白)的結合率為95%。臨床前研究數(shù)據(jù)顯示洛哌丁胺為P-糖蛋白底物。

代謝:洛哌丁胺幾乎全部被肝臟攝取,通過膽汁代謝,結合和排泄。洛哌丁胺的主要代謝途徑是通過氧化的N-去甲基作用,并且主要通過細胞色素氧化酶CYP3A4和CYP2C8調節(jié)。由于非常強的首過效應,血漿中的藥物原型濃度非常低。

排泄:洛哌丁胺在人體的消除半衰期為11(9-14)小時。藥物原型及代謝產物主要通過糞便排泄。

兒科人群:未在兒科人群中開展藥代動力學研究,預計兒童與成人有相似的藥代動力學特性和相似的藥物相互作用特性。

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(實習編緝:陳志方)

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