拉西地平片為高度脂溶性,它在脂質部分沉積并在清除階段不斷釋放到結合部位。這一特點使本品明顯不同于其它鈣拮抗藥,其他鈣拮抗藥脂溶性低因而作用時間短。那么,拉西地平片有哪些作用功效?多久可以見效?
拉西地平屬片劑,可用于治療高血壓。拉西地平為為特異、強效持久的二氫吡啶類鈣通道阻滯劑,主要選擇性的阻滯血管平滑肌的鈣通道,擴張周圍動脈,減低周圍血管阻力,減低心臟后負荷,降低血壓。
通過對Sparague-Dawley鼠及Beagle狗78周的急性,亞急性,慢性毒理研究顯示,最大重復劑量:鼠為32mg/kg(1個月)或20mg/kg(6個月),狗為8.5mg/kg(1個月)或5mg/kg(6個月)。與本品藥效性相關的變化包括心動過速及便秘。通過狗60周口服給藥毒性研究顯示在最高劑量組群(1mg/kg和5mg/kg)可發(fā)現(xiàn)齒齦增生。致癌、致畸及致突變通過研究本藥無致癌性,致畸性及致突變性。
建議開始用量為每次4mg,每日1次,應在每天的同一時間服用,在早晨服用較好。飯前、飯后均可。應維持4mg劑量不少于3-4周,再根據(jù)療效可增加至6mg。對肝臟病患者拉西地平的生物利用度可能增加,而加強降血壓的作用。此時初始劑量應減至2mg,每日1次。
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(實習編輯:黃承志)
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