硫酸羥氯喹片用于治療盤狀紅斑狼瘡及系統(tǒng)性紅斑狼瘡。主要成份為硫酸羥氯喹?;瘜W(xué)名:2-[[4-[(7-氯-4-喹啉基)氨基]戊基]乙氨基]-乙醇硫酸鹽。那么,哪些患者禁用硫酸羥氯喹片呢?
硫酸羥氯喹片和DNA結(jié)合、穩(wěn)定溶酶體膜。硫酸羥氯喹片具有抑制前列腺素的形成、抑制多形核細(xì)胞的趨化作用和吞噬細(xì)胞的作用。硫酸羥氯喹片干擾單核細(xì)胞白介素1的形成和抑制中性粒細(xì)胞超氧化物的釋放。
硫酸羥氯喹片在一項(xiàng)研究中,給予健康志愿者0.4g單劑量的羥氯喹后,硫酸羥氯喹片平均血漿峰濃度在53~208ng/ml范圍,硫酸羥氯喹片平均水平為105ng/ml。硫酸羥氯喹片的血漿達(dá)峰濃度的平均時(shí)間為1.83小時(shí)。硫酸羥氯喹片為4-氨基喹啉類藥物。硫酸羥氯喹片的作用機(jī)理尚不清楚,目前認(rèn)為有可能與其免疫抑制與抗炎作用有關(guān)。
硫酸羥氯喹片可能包括與琉基的相互作用、干擾酶的活性(包括磷酸脂酶、NADH-細(xì)胞色素C還原酶、膽堿酯酶、蛋白酶和水解酶)。硫酸羥氯喹片的母體化合物和代謝物廣泛分布于機(jī)體,硫酸羥氯喹片的消除主要通過尿液,硫酸羥氯喹片在一項(xiàng)研究中,24小時(shí)可觀察到3%的給藥劑量。
對(duì)任何4—氨基喹啉化合物治療可引起的視網(wǎng)膜或視野改變的患者;已知對(duì)4—氨基喹啉化合物過敏的患者;孕婦及哺乳期婦女禁用硫酸羥氯喹片。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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