瑞舒伐他汀鈣片為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。瑞舒伐他汀鈣片的主要成份為瑞舒伐他汀鈣。那么，瑞舒伐他汀鈣片與蛋白酶抑制劑合用是怎樣呢？

瑞舒伐他汀鈣片已知的代謝產(chǎn)物為N位去甲基和內(nèi)酯代謝物。N位去甲基代謝物的活性比瑞舒伐他汀低50％，而內(nèi)酯代謝物被認(rèn)為在臨床上無活性。瑞舒伐他汀鈣片對(duì)循環(huán)中的HMG－CoA還原酶的抑制活性，90%以上來自瑞舒伐他汀。瑞舒伐他汀鈣片適用于經(jīng)飲食控制和其它非藥物治療（如：運(yùn)動(dòng)治療、減輕體重）仍不能適當(dāng)控制血脂異常的原發(fā)性高膽固醇血癥（IIa型，包括雜合子家族性高膽固醇血癥）或混合型血脂異常癥（IIb型）。瑞舒伐他汀鈣片的分布容積約為134L。瑞舒伐他汀鈣片的血漿蛋白結(jié)合率（主要是白蛋白）約為90%。

瑞舒伐他汀鈣片口服5小時(shí)后血藥濃度達(dá)到峰值。瑞舒伐他汀鈣片的絕對(duì)生物利用度為20%。瑞舒伐他汀鈣片被肝臟大量攝取，肝臟是膽固醇合成及LDL-C清除的主要部位。瑞舒伐他汀鈣片發(fā)生有限的代謝（約10％）。用人肝細(xì)胞進(jìn)行的體外代謝研究顯示，瑞舒伐他汀鈣片是細(xì)胞色素P450代謝的弱底物。瑞舒伐他汀鈣片參與代謝的主要的同工酶是CYP2C9，2C19、3A4和2D6參與代謝的程度較低。瑞舒伐他汀鈣片也適用于純合子家族性高膽固醇血癥的患者，瑞舒伐他汀鈣片作為飲食控制和其它降脂措施（如LDL去除療法）的輔助治療，或在這些方法不適用時(shí)使用。

瑞舒伐他汀鈣片與蛋白酶抑制劑合用：盡管藥物相互作用的機(jī)制尚不明確，但同時(shí)服用蛋白酶抑制劑可能大大增加瑞舒伐他汀的暴露量。在藥代動(dòng)力學(xué)研究中，健康志愿者同時(shí)服用本品20mg與兩種蛋白酶抑制劑的復(fù)方產(chǎn)品（400mg洛匹那韋/100mg利托那韋），結(jié)果顯示瑞舒伐他汀的穩(wěn)態(tài)AUC(0-24)和Cmax分別升高了約2倍和5倍。因此，在接受蛋白酶抑制劑治療的HIV患者中，不推薦同時(shí)使用本品。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志東）