瑞舒伐他汀鈣片為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。瑞舒伐他汀鈣片的主要成份為瑞舒伐他汀鈣。那么,瑞舒伐他汀鈣片與蛋白酶抑制劑合用是怎樣呢?
瑞舒伐他汀鈣片已知的代謝產(chǎn)物為N位去甲基和內(nèi)酯代謝物。N位去甲基代謝物的活性比瑞舒伐他汀低50%,而內(nèi)酯代謝物被認(rèn)為在臨床上無活性。瑞舒伐他汀鈣片對(duì)循環(huán)中的HMG-CoA還原酶的抑制活性,90%以上來自瑞舒伐他汀。瑞舒伐他汀鈣片適用于經(jīng)飲食控制和其它非藥物治療(如:運(yùn)動(dòng)治療、減輕體重)仍不能適當(dāng)控制血脂異常的原發(fā)性高膽固醇血癥(IIa型,包括雜合子家族性高膽固醇血癥)或混合型血脂異常癥(IIb型)。瑞舒伐他汀鈣片的分布容積約為134L。瑞舒伐他汀鈣片的血漿蛋白結(jié)合率(主要是白蛋白)約為90%。
瑞舒伐他汀鈣片口服5小時(shí)后血藥濃度達(dá)到峰值。瑞舒伐他汀鈣片的絕對(duì)生物利用度為20%。瑞舒伐他汀鈣片被肝臟大量攝取,肝臟是膽固醇合成及LDL-C清除的主要部位。瑞舒伐他汀鈣片發(fā)生有限的代謝(約10%)。用人肝細(xì)胞進(jìn)行的體外代謝研究顯示,瑞舒伐他汀鈣片是細(xì)胞色素P450代謝的弱底物。瑞舒伐他汀鈣片參與代謝的主要的同工酶是CYP2C9,2C19、3A4和2D6參與代謝的程度較低。瑞舒伐他汀鈣片也適用于純合子家族性高膽固醇血癥的患者,瑞舒伐他汀鈣片作為飲食控制和其它降脂措施(如LDL去除療法)的輔助治療,或在這些方法不適用時(shí)使用。
瑞舒伐他汀鈣片與蛋白酶抑制劑合用:盡管藥物相互作用的機(jī)制尚不明確,但同時(shí)服用蛋白酶抑制劑可能大大增加瑞舒伐他汀的暴露量。在藥代動(dòng)力學(xué)研究中,健康志愿者同時(shí)服用本品20mg與兩種蛋白酶抑制劑的復(fù)方產(chǎn)品(400mg洛匹那韋/100mg利托那韋),結(jié)果顯示瑞舒伐他汀的穩(wěn)態(tài)AUC(0-24)和Cmax分別升高了約2倍和5倍。因此,在接受蛋白酶抑制劑治療的HIV患者中,不推薦同時(shí)使用本品。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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