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瑞舒伐他汀鈣片對腎臟的影響是怎樣呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/8/22 0:59:22
    導讀:瑞舒伐他汀鈣片作為飲食控制和其它降脂措施(如LDL去除療法)的輔助治療,或在這些方法不適用時使用。

瑞舒伐他汀鈣片為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。瑞舒伐他汀鈣片的主要成份為瑞舒伐他汀鈣。那么,瑞舒伐他汀鈣片對腎臟的影響是怎樣呢?

瑞舒伐他汀鈣片適用于經(jīng)飲食控制和其它非藥物治療(如:運動治療、減輕體重)仍不能適當控制血脂異常的原發(fā)性高膽固醇血癥(IIa型,包括雜合子家族性高膽固醇血癥)或混合型血脂異常癥(IIb型)。瑞舒伐他汀鈣片也適用于純合子家族性高膽固醇血癥的患者,瑞舒伐他汀鈣片作為飲食控制和其它降脂措施(如LDL去除療法)的輔助治療,或在這些方法不適用時使用。

瑞舒伐他汀鈣片口服5小時后血藥濃度達到峰值。瑞舒伐他汀鈣片的絕對生物利用度為20%。瑞舒伐他汀鈣片被肝臟大量攝取,肝臟是膽固醇合成及LDL-C清除的主要部位。瑞舒伐他汀鈣片的分布容積約為134L。瑞舒伐他汀鈣片的血漿蛋白結(jié)合率(主要是白蛋白)約為90%。

瑞舒伐他汀鈣片發(fā)生有限的代謝(約10%)。用人肝細胞進行的體外代謝研究顯示,瑞舒伐他汀鈣片是細胞色素P450代謝的弱底物。瑞舒伐他汀鈣片參與代謝的主要的同工酶是CYP2C9,2C19、3A4和2D6參與代謝的程度較低。瑞舒伐他汀鈣片已知的代謝產(chǎn)物為N位去甲基和內(nèi)酯代謝物。N位去甲基代謝物的活性比瑞舒伐他汀低50%,而內(nèi)酯代謝物被認為在臨床上無活性。瑞舒伐他汀鈣片對循環(huán)中的HMG-CoA還原酶的抑制活性,90%以上來自瑞舒伐他汀。

瑞舒伐他汀鈣片對腎臟的影響:在接受本品的患者中觀察到蛋白尿(試紙法檢測),蛋白大多數(shù)來源于腎小管。不到1%的患者在10mg和20mg治療期間的某些時段,蛋白尿從無或微量升高至++或更多,在接受40mg治療的患者中,這個比例約為3%。在20mg劑量治療中,觀察到蛋白尿從無或微量升高至+的輕度升高。在大多數(shù)病例,繼續(xù)治療后蛋白尿自動減少或消失。根據(jù)臨床試驗和迄今為止的上市后的數(shù)據(jù)還不能確定蛋白尿和急性或進展性腎臟疾病之間的因果關系。在使用本品的患者中已經(jīng)觀察到血尿,來自臨床試驗的數(shù)據(jù)表明其發(fā)生率很低。

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(實習編緝:陳志東)

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