是藥三分毒,沒(méi)有哪一個(gè)藥是完全沒(méi)有副作用的,那么,枸櫞酸西地那非片(萬(wàn)艾可)會(huì)影響消化系統(tǒng)嗎?
西地那非口服后吸收迅速,絕對(duì)生物利用度約40%。其藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)在推薦劑量范圍內(nèi)與劑量成比例。
消除以肝臟代謝為主(細(xì)胞色素P450同功酶3A4途徑),生成一有活性的代謝產(chǎn)物,其性質(zhì)與西地那非近似,細(xì)胞色素P450同功酶3A4(CYP4503A4)的強(qiáng)效抑制劑(如紅霉素、酮康唑、伊曲康唑)以及細(xì)胞色素P450(CYP450)的非特異性抑制物如西咪替丁與西地那非合用時(shí),可能會(huì)導(dǎo)致西地那非血漿水平升高。西地那非及其代謝產(chǎn)物的消除半衰期約4小時(shí)。
空腹?fàn)顟B(tài)給予25~100mg時(shí),約1小時(shí)內(nèi)達(dá)最大血漿濃度(Cmax)127~560ng/ml。西地那非或它的主要代謝產(chǎn)物N-去甲基代謝產(chǎn)物(N-desmethyl)對(duì)PDE5選擇性強(qiáng)度約為50%,蛋白結(jié)合率為96%。
在總西地那非最大血漿濃度時(shí),游離西地那非Cmax是22ng/ml??诜蜢o脈給藥后,西地那非主要以代謝產(chǎn)物的形式從糞便中排泄(約為口服劑量的80%),一小部分從尿中排泄(約為口服劑量的13%)。
消化系統(tǒng):嘔吐、舌炎、結(jié)腸炎、吞咽困難、胃炎、胃腸炎、食道炎、口腔炎、口干、肝功能異常、直腸出血、齒齦炎。
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(實(shí)習(xí)編輯:李偉君)
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