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尼可地爾片緩解冠狀血管痙攣作用是怎樣呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/8/20 23:46:21
    導讀:尼可地爾片的生物利用度為75%,尼可地爾片服藥后0.5~1小時血藥濃度達峰值,尼可地爾片的半衰期(T1/2)約為1小時。

尼可地爾片的主要成份為尼可地爾,化學名稱為:乙-煙酰胺基硝酸乙酯。尼可地爾片為白色或類白色片。那么,尼可地爾片緩解冠狀血管痙攣作用是怎樣呢?

尼可地爾片口服吸收快而完全,尼可地爾片的生物利用度為75%,尼可地爾片服藥后0.5~1小時血藥濃度達峰值,尼可地爾片的半衰期(T1/2)約為1小時。尼可地爾片主要分布在肝、心、腎、腎上腺及血液中。尼可地爾片在體內(nèi)經(jīng)水解脫去硝基,代謝產(chǎn)物藥理活性很小,尼可地爾片主要從尿中排泄。

尼可地爾片對4名健康成人男子單次口服給以重氫標記的尼可地爾20mg,尼可地爾片對代謝和排泄進行了調(diào)查,尼可地爾片的結(jié)果表明大部分可通過脫硝化形成N-(2-羥乙基)煙酰胺而被代謝。尼可地爾片給以尼可地爾后0.5小時在血漿中出現(xiàn)代謝產(chǎn)物,2小時后達到最高濃度,8小時后幾乎完全消失。尼可地爾片24小時后累積尿中排泄率分別為:尼可地爾0.7-1.2%;代謝物N-(2-羥乙基)煙酰胺6.8-17.3%。

尼可地爾片具有緩解冠狀血管痙攣作用,以冠狀動脈部分狹窄的犬作實驗,尼可地爾可以抑制周期性冠血流量的減少以及心電圖的ST上升,在小型豬的冠狀動脈內(nèi)給以醋甲膽堿或去甲腎上腺素引起的冠狀血管痙攣也可得以抑制。

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(實習編緝:張桂平)

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