依托考昔片為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。主要成份為依托考昔?;瘜W(xué)名:5-氟-6‘-甲基-3-[4-(甲磺酰基)苯基]-2,3’-聯(lián)吡啶。那么,依托考昔片用于肝功能不全患者如何呢?
依托考昔片口服吸收良好。依托考昔片的平均口服生物利用度接近100%,依托考昔片在成人空腹口服120mg每日1次直至達(dá)到穩(wěn)態(tài)時,依托考昔片在給藥約1小時(Tmax)后出現(xiàn)血漿峰值濃度(幾何平均數(shù)Cmax=3.6mcg/ml)。幾何平均數(shù)AUC0-24hr為37.8mcg/ml。依托考昔片的藥代動力學(xué)在臨床劑量范圍呈線性。依托考昔片如果每日服用120mg,依托考昔片在正常進(jìn)餐對其吸收程度及吸收速率無明顯影響。依托考昔片在臨床試驗(yàn)中,服用依托考昔時可不考慮進(jìn)餐情況。
依托考昔片在12名健康受試者中,無論單獨(dú)給藥、或與氫氧化鎂/鋁抗酸劑合用或與碳酸鈣抗酸劑(具有約50mEq的酸中和能力)合用,依托考昔片的藥代動力學(xué)相似(AUC相當(dāng),Cmax約在20%以內(nèi))。依托考昔片可以用于治療骨關(guān)節(jié)炎急性期和慢性期的癥狀和體征;依托考昔片可以用于治療急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎。依托考昔片非選擇性非甾體抗炎藥抑制了COX-1的產(chǎn)生,依托考昔片可引起胃粘膜損傷和血小板聚集作用減弱。COX-2主要參與前列腺素的產(chǎn)生,而前列腺素可引起疼痛、炎癥和發(fā)熱等。
依托考昔片是選擇性的環(huán)氧化酶-2的抑制劑,依托考昔片可減輕這些癥狀和體征,依托考昔片可以降低胃腸道副作用且不影響血小板的功能。依托考昔片是一種非甾體抗炎藥,依托考昔片在動物模型中它具有抗炎、鎮(zhèn)痛和解熱作用。依托考昔片在臨床劑量范圍之內(nèi)或更高劑量下,依托考昔片是具有口服活性的、選擇性環(huán)氧化酶-2抑制劑。
依托考昔片用于肝功能不全患者:輕度肝功能不全患者(Child,Pugh評分5-6),本品使用劑量不應(yīng)超過60mg每日1次。中度肝功能不全患者(Child,Pugh評分7-9),應(yīng)當(dāng)減量,不應(yīng)超過每隔一日60mg的劑量,且可以考慮30mg每日1次的使用劑量。對重度肝功能不全患者(Child,Pugh評分>9),目前尚無臨床或藥代動力學(xué)資料。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘燕冰)
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