藥物在服用期間總是有很多的問(wèn)題是需要注意的,那么,酒石酸美托洛爾片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣的?
本藥屬于2A類即無(wú)部分激動(dòng)活性的β1-受體阻斷藥(心臟選擇性β-受體阻斷藥)。它對(duì)β1-受體有選擇性阻斷作用,無(wú)PAA(部分激動(dòng)活性),無(wú)膜穩(wěn)定作用。其阻斷β-受體的作用約與普萘洛爾(PP)相等,對(duì)β1-受體的選擇性稍遜于阿替洛爾。美托洛爾對(duì)心臟的作用如減慢心率、抑制心收縮力、降低自律性和延緩房室傳導(dǎo)時(shí)間等與普萘洛爾、阿替洛爾(AT)相似,其降低運(yùn)動(dòng)試驗(yàn)時(shí)升高的血壓和心率的作用也與PP、AT相似。其對(duì)血管和支氣管平滑肌的收縮作用較PP為弱,因此對(duì)呼吸道的影響也較小,但仍強(qiáng)于AT。美托洛爾也能降低血漿腎素活性。
酒石酸美托洛爾片的藥代動(dòng)力學(xué):本品的生物利用度為40-50%,在服藥后1-2小時(shí)達(dá)到最大的β受體阻滯作用。每日一次口服100mg后,對(duì)心率的作用在12小時(shí)后仍顯著。美托洛爾主要在肝臟由CYP2D6代謝,三個(gè)主要的代謝物已被確定,均無(wú)具有臨床意義的β受體阻滯作用。血漿半衰期為3-5個(gè)小時(shí)。約5%的美托洛爾以原型由腎排泄,其余的均被代謝。
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(實(shí)習(xí)編輯:王博英)
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