茶堿緩釋膠囊的主要成份：茶堿?？芍苯铀沙谥夤芷交?，對(duì)處于收縮痙攣狀態(tài)的支氣管作用尤為明顯，并可抑制肥大細(xì)胞和嗜堿性粒細(xì)胞釋放組胺，具有一定的抗炎作用。那么，茶堿緩釋膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)會(huì)如何呢？

茶堿緩釋膠囊用于緩解或預(yù)防各年齡組成人和3歲以上兒童的支氣管哮喘的發(fā)作。本品用于哮喘急性發(fā)作后的維持治療，能有效地防止再次發(fā)作。與β2受體激動(dòng)劑或糖皮質(zhì)激素合用其療效比單用任何一種藥物更佳，耐受性更好。

茶堿緩釋膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)：本品口服后，其活性成分在胃腸道定量釋放，可被人體完全吸收，吸收后與血漿蛋白結(jié)合率約50%，分布容積(Vd)為0.5L/kg，一次口服400mg本品，藥物血漿濃度達(dá)峰時(shí)間(tmax)和峰濃度(Cmax)、平均血濃度分別為(8.12+0.22)小時(shí)，(13.82±1.46)mg/L，(5.80±0.83)mg/L，穩(wěn)態(tài)有效血藥濃度維持在5~15μg/ml之間。本品90%經(jīng)肝臟代謝，其余10%以原形由尿液排出。

茶堿緩釋膠囊的用法用量：

口服。每日給藥1次，由于哮喘往往在凌晨發(fā)作或在凌晨加重，服藥時(shí)間最好選在晚上8～9點(diǎn)鐘。

1.成人患者：一般每日1次(200mg)，病情較重者或慢性患者加服1次（200mg，早上8～9點(diǎn)鐘），但須根據(jù)個(gè)體差異，從小劑量開(kāi)始，逐漸增加用藥量，最大用量不宜超過(guò)每日600mg。劑量較大時(shí)，可每日早晚2次分服，并盡量進(jìn)行血藥濃度測(cè)定調(diào)節(jié)劑量。

2.3歲以上的兒童患者可以按100mg開(kāi)始治療，每日最大劑量不應(yīng)超過(guò)10mg/kg。

茶堿緩釋膠囊的老年患者用藥：老年患者對(duì)茶堿的消除率可能會(huì)有不同，因此需檢測(cè)血藥濃度并維持在7.5～12.5μg/ml。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志方）