馬來酸氟伏沙明片是唯一具有單環(huán)結(jié)構(gòu)的選擇性5-羥色胺(5-HT)再攝取抑制劑(SSRI),通過選擇性抑制中樞神經(jīng)突觸前膜對(duì)5-HT的再攝取,增加突觸間隙5-HT的有效濃度而發(fā)揮抗抑郁作用。那么,馬來酸氟伏沙明片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣的呢?
馬來酸氟伏沙明片的藥代動(dòng)力學(xué)是:
馬來酸氟伏沙明口服后完全吸收。服藥后3~8小時(shí)即達(dá)最高血漿濃度。單劑量服用血漿半衰期為13~15小時(shí),多次服用后的血漿半衰期為17~22小時(shí),如果維持劑量不變,10~14天后可達(dá)穩(wěn)定血漿水平。馬來酸氟伏沙明主要在肝臟中代謝,氧化成9種代謝產(chǎn)物,經(jīng)腎臟排泄。兩種主要的代謝產(chǎn)馬來酸氟伏沙明口服后完全吸收。服藥后3~8小時(shí)即達(dá)最高血漿濃度。單劑量服用血漿半衰期為13~15小時(shí),多次服用后的血漿半衰期為17~22小時(shí),如果維持劑量不變,10~14天后可達(dá)穩(wěn)定血漿水平。馬來酸氟伏沙明主要在肝臟中代謝,氧化成9種代謝產(chǎn)物,經(jīng)腎臟排泄。兩種主要的代謝產(chǎn)物幾乎無藥理學(xué)活性。體外結(jié)合實(shí)驗(yàn)表明,80%的馬來酸氟伏沙明可與體血漿蛋白結(jié)合。
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(實(shí)習(xí)編輯:陳廣海)
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