恩替卡韋分散片中國采用國產(chǎn)原料藥,組織多學(xué)科專家進(jìn)行聯(lián)合攻關(guān),經(jīng)過長期的探索研究,依托國營大型企業(yè),終于在抗乙肝病毒治療方面取得突破性進(jìn)展。那么,恩替卡韋分散片是不是特效藥?
恩替卡韋分散片是目前已上市的核苷類抗病毒藥物中,降病毒才能最強(qiáng),耐藥發(fā)作率最低的藥物,是可以協(xié)助病人臨時(shí)控制病情、避免耐藥發(fā)作的乙肝抗病毒藥物。
恩替卡韋分散片為鳥嘌呤核苷類似物,對乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。試驗(yàn)研究表明,恩替卡韋分散片能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)的半衰期為15小時(shí)。通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭,恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)的所有三種活性:(1)HBV多聚酶的啟動(dòng);(2)前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負(fù)鏈的形成;(3)HBVDNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對HBVDNA多聚酶的抑制常數(shù)(Ki)為0.0012μM。恩替卡韋三磷酸鹽對細(xì)胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱,Ki值為18至于160μM??共《灸芰佑诋?dāng)前所有核苷類似物之首。
恩替卡韋分散片,是目前國內(nèi)最新的抗乙肝病毒用藥之一,恩替卡韋分散片劑型,以高效抗病毒、超低耐藥性著稱,與進(jìn)口的博路定同為臨床上治療乙肝的首選一線用藥,為美國肝病研究學(xué)會(huì)(AASLD)、歐洲肝臟研究學(xué)會(huì)(EASL)、《日本乙肝防治指南》、《中國乙肝防治指南》等權(quán)威學(xué)術(shù)機(jī)構(gòu)、“綱領(lǐng)性文件”推薦使用。
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(實(shí)習(xí)編輯:徐培穎)
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