賀維力的主要成份為阿德福韋酯?;瘜W名:9-[2-[雙(新戊酰氧甲氧基)磷酰甲氧基]乙基]腺嘌呤。那么,賀維力對生育能力有影響嗎?
賀維力在血漿以二房室方式消除,末端消除半衰期為7.48±1.65h。賀維力在濃度范圍為0.1~25ug/ml時體外與人血漿或血清蛋白結合≤4%。賀維力靜脈注射1.0或3.0mg/kg/天穩(wěn)態(tài)分布體積分別為392±75和352±9ml/kg。賀維力口服給藥后,賀維力迅速地轉化為阿德福韋。賀維力口服10mg穩(wěn)態(tài)24h從尿中回收阿德福韋45%。
賀維力是一種口服抗病毒藥物。賀維力在體內代謝成阿德福韋,賀維力是一種單磷酸腺苷的無環(huán)核苷類似物,賀維力在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物即阿德福韋二磷酸鹽。賀維力二磷酸鹽通過下列兩種方式來抑制HBVDNA多聚酶(逆轉錄酶);一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競爭,二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長終止。
賀維力適用于治療有乙型肝炎病毒活動復制癥狀,并伴有血清氨基酸轉移酶(ALT或AST)持續(xù)升高或肝臟組織學活動性病變的肝功能代償?shù)某赡曷砸倚透窝谆颊?。賀維力二磷酸鹽對HBVDNA多聚酶的抑制常數(shù)(Ki)是0.1μM,賀維力對人類DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱,Ki值分別為1.18μM和0.97μM。賀維力對健康志愿者與慢性乙肝病人服用阿德福韋酯的藥代動力學相似。賀維力單劑口服的生物利用度約為59%,賀維力服用0.58~4.00h(中值=1.75h)最大血藥濃度(Cmax)為18.4±;6.26ng/ml。AUC0-∞為220±70.0ngh/ml。
賀維力對生育能力的影響,動物研究表明,阿德福韋酯對雄性和雌性動物的生育能力沒有影響。
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(實習編緝:張桂平)
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