賀維力為薄膜衣片, 除去包衣后顯白色或類白色。賀維力的主要成份為阿德福韋酯。那么,服用賀維力會(huì)出現(xiàn)乏力現(xiàn)象嗎?
賀維力對(duì)健康志愿者與慢性乙肝病人服用阿德福韋酯的藥代動(dòng)力學(xué)相似。賀維力單劑口服的生物利用度約為59%,賀維力服用0.58~4.00h(中值=1.75h)最大血藥濃度(Cmax)為18.4±;6.26ng/ml。AUC0-∞為220±70.0ngh/ml。
賀維力在血漿以二房室方式消除,末端消除半衰期為7.48±1.65h。賀維力二磷酸鹽對(duì)HBVDNA多聚酶的抑制常數(shù)(Ki)是0.1μM,賀維力對(duì)人類DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱,Ki值分別為1.18μM和0.97μM。
賀維力在濃度范圍為0.1~25ug/ml時(shí)體外與人血漿或血清蛋白結(jié)合≤4%。賀維力靜脈注射1.0或3.0mg/kg/天穩(wěn)態(tài)分布體積分別為392±75和352±9ml/kg。賀維力口服給藥后,賀維力迅速地轉(zhuǎn)化為阿德福韋。
賀維力口服10mg穩(wěn)態(tài)24h從尿中回收阿德福韋45%。賀維力是一種口服抗病毒藥物。賀維力在體內(nèi)代謝成阿德福韋,賀維力是一種單磷酸腺苷的無(wú)環(huán)核苷類似物,賀維力在細(xì)胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物即阿德福韋二磷酸鹽。
賀維力的國(guó)外臨床研究中常見(jiàn)副作用為乏力、頭痛、腹痛、惡心、(胃腸)脹氣、腹瀉和消化不良。國(guó)內(nèi)臨床研究中不良反應(yīng)為尿RBC異常(5.1%)、血WBC減少(3.4%)、肌酸磷酸激酶升高(2.6%)、皮疹(2.5%)、脫發(fā)(1.7%)、尿WBC異常(1.7%)、尿蛋白異常(1.7%)、血小板減少(1.7%)、血RBC減少(0.8%);頭痛(1.7%)、全身酸痛(0.9%)、腹瀉(0.9%)、失眠(0.8%)。絕大多數(shù)均為輕或中度。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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