頭孢羥氨芐膠囊為膠囊劑，內(nèi)容物為白色或類白色粉末或顆粒。需注意對有頭孢菌素類藥物過敏史者和有青霉素過敏性休克史者或即刻反應(yīng)史者禁用。那么，頭孢羥氨芐膠囊的藥理毒理有什么內(nèi)容呢？

頭孢羥氨芐膠囊的藥代動力學(xué)是：本品吸收良好，空腹口服0.5g后16mg/L的血藥峰濃度(Cmax)于給藥后1.5小時到達(dá)。給藥后12小時尚可測得微量，血消除半衰期(t1/2)為1.27～1.5小時。食物對血藥峰濃度和t1/2均無明顯影響。頭孢羥氨芐自胃腸道的吸收較頭孢氨芐和頭孢拉定緩慢，但維持的血藥濃度較后兩者持久。本品的蛋白結(jié)合率為20%。本品體內(nèi)分布廣泛，口服1.0g后2～5小時，痰、胸水和肺組織中的濃度分別為1.3mg/L，11.4mg/L，7.4mg/L（mg/kg）；骨骼、肌肉和滑囊液中的藥物濃度分別為同期血藥濃度的23%，31%和43%。膽汁藥物濃度較血藥濃度為低。本品可進(jìn)入胎盤，也可進(jìn)入乳汁。24小時累積排出給藥量的86%。本品能為血液透析清除。

頭孢羥氨芐膠囊的藥理毒理是：1.藥理：頭孢羥氨芐為第一代口服頭孢菌素，對產(chǎn)青霉素酶和不產(chǎn)青霉素酶的金葡菌，凝固酶陰性葡萄球菌、肺炎鏈球菌、A組溶血性鏈球菌等大部分菌株具良好抗菌作用。對大腸埃希菌、奇異變形桿菌、沙門菌屬、志賀菌屬、流感嗜血桿菌和淋球菌亦有一定抗菌活性。耐甲氧西林葡萄球菌、腸球菌屬、吲哚陽性變形桿菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬等腸桿菌科細(xì)菌、銅綠假單胞菌屬及脆弱擬桿菌等對本品耐藥。

2.藥理：頭孢羥氨芐屬低毒。給新生大鼠12600mg/kg的高劑量未發(fā)生死亡；犬每日口服本品600mg/kg，大鼠每日口服本品1000mg/kg，連續(xù)6個月，對各組織器官未產(chǎn)生毒性反應(yīng)。

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（實習(xí)編輯：林炳揚(yáng)）