枸櫞酸坦度螺酮膠囊的主要成分為枸櫞酸坦度螺酮，用于各種神經(jīng)癥所致的焦慮狀態(tài)；原發(fā)性高血壓、消化性潰瘍等軀體疾病伴發(fā)的焦慮狀態(tài)。那么，枸櫞酸坦度螺酮膠囊的藥理毒理有哪些內(nèi)容呢？

枸櫞酸坦度螺酮膠囊的藥理毒理是：

1.藥理作用：坦度螺酮是一種抗焦慮藥，可選擇性地作用于腦內(nèi)5-HT1A受體。動物試驗(yàn)顯示，坦度螺酮與地西泮具有相當(dāng)?shù)目菇箲]作用。心身疾病動物模型試驗(yàn)顯示，坦度螺酮可抑制下丘腦刺激所致升壓反應(yīng)和電休克應(yīng)激負(fù)荷所致的血漿腎素活性升高，抑制心理應(yīng)激負(fù)荷所致的胃潰瘍發(fā)生和強(qiáng)制浸水應(yīng)激負(fù)荷所致的食欲低下。

2.毒理研究：慢性毒性SD大鼠經(jīng)口給予3~140mg／kg12個月時，可見，流涎、縮瞳、蛋白和血脂參數(shù)變動、體重增加受限、腦和脊髓神經(jīng)細(xì)胞內(nèi)、腎小管脂褐質(zhì)樣物質(zhì)沉著、肺泡沫細(xì)胞積聚等。遺傳毒性：坦度螺酮Ames試驗(yàn)結(jié)果為陰性，在有代謝活化時哺乳動物細(xì)胞染色體畸變試驗(yàn)結(jié)果陽性。生殖毒性：一般生殖毒性試驗(yàn)中，SD大鼠給藥劑量達(dá)50mg／kg以上時出現(xiàn)動情周期異常、受孕率下降、著床率減少、胎仔體重低下，未見無胚胎和胎仔死亡及畸形。致畸敏感期試驗(yàn)中，對SD大鼠給藥劑量達(dá)80mg／kg以上時出現(xiàn)胎仔和幼仔體重低下，200mg／kg以上時可見波狀肋骨增加，未見胎仔死亡。家兔給藥劑量為150mg／kg以上時可見胎仔體重降低，未見胎仔死亡、畸形。圍產(chǎn)期試驗(yàn)中，SD大鼠給藥劑量為50mg／kg以上時可見幼仔生后發(fā)育抑制。致癌性：ICR小鼠經(jīng)口給藥20~180mg／kg連續(xù)18個月，SD大鼠經(jīng)口給藥10—90mg／kg連續(xù)24個月，未見腫瘤發(fā)生率升高。依賴性猴巴比妥依賴狀態(tài)下單次給藥的交叉依賴性試驗(yàn)、連續(xù)自行給藥試驗(yàn)、大鼠連續(xù)4周經(jīng)口給藥后停藥1周的依賴性試驗(yàn)，未見精神依賴性和身體依賴性結(jié)果。大鼠經(jīng)口給藥60和200mg／天對地西泮連續(xù)給藥后停藥時引起的體重減少無抑制作用，提示與苯二氮※類藥物之間無交叉依賴性。

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（實(shí)習(xí)編輯：林博）