阿立哌唑片的主要成分為阿立哌唑?;瘜W(xué)名:7-[4-[4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪基]丁氧基]-3,4-二氫-2(1H)喹啉酮。那么,阿立哌唑片會(huì)出現(xiàn)錐體外系綜合征嗎?
阿立哌唑片與脫氫阿立哌唑共同構(gòu)成本品抗精神病有效成份。阿立哌唑片和脫氫阿立哌唑的消除半衰期分別為75小時(shí)和94小時(shí)。大多數(shù)病人在給藥后14天內(nèi)達(dá)到兩種活性成分的穩(wěn)態(tài)濃度,穩(wěn)態(tài)時(shí)。阿立哌唑片與D2、D3、5-HT1A、5-HT2A受體具有高親和力,阿立哌唑片與D4、5-HT2C、5-HT7、α1、H1受體以及5-HT重吸收位點(diǎn)具有中度親和力。
阿立哌唑片的藥代動(dòng)力學(xué)與給藥劑量成正比。阿立哌唑片口服單劑量的[14C]標(biāo)記的阿立哌唑片后,在尿液和糞便中分別回收了大約25%和55%的放射活性,18%以原藥經(jīng)糞便排出,1%以原藥經(jīng)尿液排出。
阿立哌唑片用于治療精神分裂癥。阿立哌唑片在精神分裂癥患者的短期(4周和6周)對(duì)照試驗(yàn)中確立了阿立哌唑片治療精神分裂癥的療效。選擇阿立哌唑片用于長(zhǎng)期治療的醫(yī)生應(yīng)定期重新評(píng)估該藥對(duì)個(gè)別患者的長(zhǎng)期療效。
阿立哌唑片的錐體外系綜合征,在精神分裂癥的短期安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中,阿立哌唑組、安慰劑組患者報(bào)告錐體外系綜合征(EPS)的發(fā)生率均為6%。在雙相障礙躁狂發(fā)作的短期安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中,阿立哌唑治療患者EPS相關(guān)事件(與靜坐不能有關(guān)的事件除外)的發(fā)生率為17%,而安慰劑的為12%。在雙相障礙躁狂發(fā)作的短期安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中,阿立哌唑治療患者靜坐不能相關(guān)事件的發(fā)生率為15%,而安慰劑的為4%。試驗(yàn)依據(jù)辛普森-安格斯(Simpson Angus)評(píng)價(jià)定量表(評(píng)價(jià)EPS)、巴恩斯(Barnes)靜坐不能量表(評(píng)價(jià)靜坐不能)和不隨意運(yùn)動(dòng)評(píng)價(jià)量表(評(píng)價(jià)運(yùn)動(dòng)障礙)客觀采集數(shù)據(jù)。在精神分裂癥試驗(yàn)中,除巴恩斯靜坐不能評(píng)分(阿立哌唑:0.08,安慰劑:-0.05)外,其它評(píng)分沒有顯示阿立哌唑和安慰劑之間存在差異。在雙相障礙躁狂發(fā)作試驗(yàn)中,辛普森-安格斯評(píng)分和巴恩斯靜坐不能評(píng)分顯示阿立哌唑和安慰劑之間存在顯著差異(阿立哌唑:0.61,安慰劑:0.03;阿立哌唑:0.25,安慰劑:-0.06)。阿立哌唑和安慰劑不隨意運(yùn)動(dòng)評(píng)分變化相似。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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