使用藥物的時候總是要注意各個方面的問題，那么，奧卡西平口服混懸液的藥代動力學是如何？

奧卡西平口服混懸液的藥代動力學：1.吸收：奧卡西平在服用后，迅速且?guī)缀跬耆亟到鉃樗幚砘钚源x物(10-單羥基衍生物，MHD)。健康男性志愿者空腹一次服用奧卡西平膜衣片600mg后，MHD平均血漿峰值濃度Cmax為34umol/L，相應的達峰時間為4.5小時。食物不會影響奧卡西平的吸收度和吸收率，因此，奧卡西平可以空腹或與食物一同服用。

2.分布MHD表觀分布容積為49升，大約40%的MHD與血清蛋白結合，特別是白蛋白。在有效的治療范圍內，這種結合不依賴于血漿藥物濃度。奧卡西平和MHD不與α-1酸糖蛋白結合。在人體進行的一項物質平衡研究中，奧卡西平原形僅占血清中總放射活性的2%，MHD占70%，其它次要的代謝產物也很快地被消除。

3.代謝：肝臟細胞酶能夠迅速地將奧卡西平轉化為MHD，該物質是本品發(fā)揮藥理作用的活性物質，MHD進一步通過與葡萄糖醛酸結合而代謝。另外小部分（約占劑量的4%）被氧化成無藥理活性的10，11-二羥基衍生物（DHD）。

4.消除：奧卡西平主要以代謝物的形式通過腎臟排出。95%以上的藥物通過代謝產物從尿液中排出，其中原形奧卡西平小于1%。不到4%的藥物通過糞便排出。大約80%的藥物以MHD的葡萄糖醛酸結合形式或以MHD原型通過尿液排出，其中MHD的葡萄糖醛酸結合形式為49%，MHD原形為27%；無活性的DHD約占3%，奧卡西平的其它結合物約占13%。奧卡西平迅速地從血清中消除，半衰期為1.3-2.3個小時。但是，MHD的平均血清半衰期為9.3±1.8個小時。

5.劑量效應關系：1天2次服用奧卡西平，MHD能夠在2-3天內達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。每天服用奧卡西平300-2400mg，在穩(wěn)態(tài)條件下，MHD的藥代動力學呈線性關系。

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（實習編輯：李建雄）