是藥三分毒,沒有哪一個藥是完全沒有副作用的,那么,鹽酸伐昔洛韋緩釋片會導(dǎo)致頭痛嗎?
對哺乳動物宿主細(xì)胞的毒性很低。大鼠和小鼠灌胃給藥的LD50分別為4.4g/kg和1.51g/kg。由于本品在體內(nèi)很快轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋,其代謝物在體內(nèi)沒有蓄積現(xiàn)象。在不同階段的長期毒性試驗(yàn)中,本品與阿昔洛韋具有相同的安全性。
5種遺傳毒性試驗(yàn),伐昔洛韋結(jié)果均為陰性:有無代謝活化的情況下Ames試驗(yàn)都為陰性;體外人淋巴細(xì)胞生成試驗(yàn),大鼠單劑量口服3000mg/kg(相當(dāng)于人體血藥濃度8~9倍)細(xì)胞生成試驗(yàn)結(jié)果也都為陰性。小鼠淋巴瘤試驗(yàn),在無代謝活化條件下,伐昔洛韋沒有誘變性;有代謝活化時(76%~88%轉(zhuǎn)變?yōu)榘⑽袈屙f),伐昔洛韋出現(xiàn)誘導(dǎo)活性。小鼠微核試驗(yàn)中,劑量250mg/公斤時結(jié)果陰性,500mg/公斤(相當(dāng)于阿昔洛韋人體血漿濃度26~51倍)時出現(xiàn)陽性結(jié)果。
每天給予小鼠200mg/公斤劑量的伐昔洛韋(相當(dāng)于6倍人體血藥濃度),未見損傷小鼠的生育力。給予懷孕器官形成期的大鼠和家兔400mg/kg劑量(血中代謝物檢測濃度分別為人的10倍和7倍)的伐昔洛韋無致畸作用。
鹽酸伐昔洛韋緩釋片的不良反應(yīng):偶有頭暈、頭痛、關(guān)節(jié)痛、惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛、胃部不適、食欲減退、口渴、白細(xì)胞下降、蛋白尿及尿素氮輕度升高、皮膚瘙癢等,長程給藥偶見痤瘡、失眠、月經(jīng)紊亂。
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(實(shí)習(xí)編輯:王博英)
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