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環(huán)孢素口服溶液的藥代動力學(xué)如何?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/8/12 15:15:51
    導(dǎo)讀:口服吸收不規(guī)則、不完全,且對不同個體的差異較大。生物利用度約為30%,但可隨治療時間延長和藥物劑量增多而增加,在肝移植后.肝病或胃腸功能混亂的患者則吸收可能減少。

使用藥物的時候總是要注意各個方面的問題,那么,環(huán)孢素口服溶液的藥代動力學(xué)如何?

環(huán)孢素為一新型的T淋巴細胞調(diào)節(jié)劑,能特異性地抑制輔助T淋巴細胞的活性,但并不抑制T淋巴細胞,反而促進其增殖。本品亦可抑制B淋巴細胞的活性:本品還能選擇性抑制T淋巴細胞所分泌的白細胞介素-2、β-干擾素,亦能抑制單核、吞噬細胞所分泌的白細胞介素-l。在明顯抑制宿主細胞免疫的同時,對體液免疫亦有抑制作用。能抑制體內(nèi)抗移植物抗體的產(chǎn)生,因而具有抗排斥的作用。本品不影響吞噬細胞的功能,不產(chǎn)生明顯的骨髓抑制作用。

環(huán)孢素口服溶液的藥代動力學(xué):口服吸收不規(guī)則、不完全,且對不同個體的差異較大。生物利用度約為30%,但可隨治療時間延長和藥物劑量增多而增加,在肝移植后.肝病或胃腸功能混亂的患者則吸收可能減少。本品與血漿蛋白的結(jié)合率可高達約90%,主要與脂蛋白結(jié)合??诜筮_峰時間約為3.5小時,全血的濃度可為血漿的2~9倍,成人的血漿T1/2為19(10~27)小時,而兒童僅約為7(7-19)小時。本品在血液中有33%~47%分布于血漿中,4%~9%在淋巴細胞,5%~12%在粒細胞,4l%-58%則分布在紅細胞中。本品由肝臟代謝,經(jīng)膽道排泄至糞便中排出,僅有6%經(jīng)腎臟排泄,其中約0.1%仍以原形排出。

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(實習(xí)編輯:李建雄)

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