是藥三分毒,沒(méi)有哪一個(gè)藥是完全沒(méi)有副作用的,那么,枸櫞酸西地那非片會(huì)導(dǎo)致痛風(fēng)嗎?
當(dāng)單劑西地那非100毫克與細(xì)胞色素P4503A4的特異性抑制劑紅霉素(500毫克一日兩次,共5天達(dá)到穩(wěn)態(tài))合用時(shí),西地那非的藥時(shí)曲線下面積(AUC)升高182%。此外,在健康男性志愿者進(jìn)行的一項(xiàng)研究中,當(dāng)HIV蛋白酶抑制劑saquinavir(另一種CYP4503A4抑制劑)達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)(1200毫克,一日三次),服用單劑100毫克西地那非則后者的Cmax提高140%,AUC增加210%。西地那非不影響saquinavir的藥代動(dòng)力學(xué)。酮康唑和伊曲康唑等更強(qiáng)效的CYP4503A4抑制劑,上述作用可能更大。臨床試驗(yàn)的人群數(shù)據(jù)亦表明,當(dāng)與CYP4503A4抑制劑(如酮康唑、紅霉素、西咪替?。┖嫌脮r(shí),西地那非的清除率降低。
在健康男性志愿者進(jìn)行的另一項(xiàng)研究中,當(dāng)HIV蛋白酶抑制劑retonavir(為CYP450的高效抑制劑)達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)(500毫克,一日兩次),單劑服用100毫克西地那非則后者Cmax提高300%(4倍),AUC增加1000%(11倍)。服藥24小時(shí)后,血漿西地那非濃度仍接近200ng/ml,而單用西地那非時(shí)僅約5ng/ml。這與retonavir對(duì)很多CYP450底物有顯著作用一致。本品不影響retonavir的藥代動(dòng)力學(xué)。
對(duì)照臨床試驗(yàn)中,發(fā)生率<2%的不良事件。尚不能肯定其發(fā)生是否由西地那非所致。在此包括了那些可能與用藥相關(guān)的事件,但省略了輕微事件和不準(zhǔn)確的報(bào)告。代謝和營(yíng)養(yǎng):口渴、水腫、痛風(fēng)、不穩(wěn)定性糖尿病、高血糖、外周性水腫、高尿酸血癥、低血糖反應(yīng)、高鈉血癥。
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(實(shí)習(xí)編輯:李建雄)
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