黃藤素(palmatine)又名掌葉防己堿、巴馬汀、棕櫚堿、非洲防己堿等,是從防己科植物黃藤(Fibraureapierre)的干燥藤莖提取精制而得。那么黃藤素軟膠囊生物利用度如何呢?
國(guó)外一項(xiàng)隨機(jī)、開(kāi)放、交叉試驗(yàn)比較了Sandoz公司的環(huán)孢菌素溶液劑和軟膠囊劑。結(jié)果顯示:環(huán)孢菌素軟膠囊劑的峰值和總吸收量均較大,分別比溶液劑大38%、11%,但峰谷濃度兩者相似。數(shù)據(jù)表明,軟膠囊生物利用度更高。
國(guó)外研究人員研究了腎同種異體移植患者口服軟膠囊劑和溶液劑的生物等效性、患者順應(yīng)性。結(jié)果顯示:用高效液相色譜法和熒光偏振免疫法測(cè)定生物利用度兩者無(wú)顯著性差別,說(shuō)明軟膠囊和溶液劑生物等效,但大多數(shù)患者更喜歡軟膠囊劑型。
國(guó)外還有人研究了艾滋病病毒-1型蛋白抑制劑安潑那韋軟、硬膠囊劑的藥動(dòng)學(xué)常數(shù),發(fā)現(xiàn)兩者AUC0~∞(指藥物從零時(shí)間至所有原形藥物全部消除這一段時(shí)間的藥-時(shí)曲線下總面積,反映藥物進(jìn)入血循環(huán)的總量)相近,而最大血藥濃度差1.25倍。如若給予高脂早餐,軟膠囊的AUC0~24(指藥物從零時(shí)間至24時(shí),即服藥24小時(shí)內(nèi),這一段時(shí)間的藥-時(shí)曲線下總面積)降低14%。
16名健康男性口服降血糖藥物格列齊特軟膠囊和片劑。在pH值為7.2時(shí),兩者體外溶出是一致的。體內(nèi)生物利用度參數(shù)研究顯示:軟膠囊和片劑的吸收總量沒(méi)有統(tǒng)計(jì)意義上的差別,但達(dá)峰時(shí)間軟膠囊比片劑短得多。并且在酸性條件下,加大藥物體外溶出可提高格列齊特的血藥濃度。
軟膠囊劑與其他劑型相比,具有生物利用度高、密封性好、含量準(zhǔn)確、外形美觀的特點(diǎn),是一種很有發(fā)展前途的劑型。
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(實(shí)習(xí)編輯:李麗娜)
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