馬來酸羅格列酮片為橙色薄膜包衣異型片,除去包衣為白色或類白色。馬來酸羅格列酮片的主要成份為馬來酸羅格列酮。那么,服用馬來酸羅格列酮片會(huì)出現(xiàn)體重增加嗎?
馬來酸羅格列酮片可被完全代謝,無原形藥物從尿中排出,馬來酸羅格列酮片主要代謝途徑為N-脫甲基化和羥化,而后代謝物與硫酸和葡萄糖醛酸結(jié)合。馬來酸羅格列酮片的文獻(xiàn)顯示,馬來酸羅格列酮片在循環(huán)中所有代謝產(chǎn)物的活性均明顯弱于原形化合物,故它們對(duì)胰島素敏感性的作用甚微。馬來酸羅格列酮片的體外研究表明,馬來酸羅格列酮片主要經(jīng)細(xì)胞色素P450同功酶CYP2C8代謝,很小部分經(jīng)CYP2C9代謝。
馬來酸羅格列酮片的絕對(duì)生物利用度為99%。馬來酸羅格列酮片的血藥濃度達(dá)峰時(shí)間(Tmax)為1小時(shí)。馬來酸羅格列酮片對(duì)進(jìn)食不改變本品的AUC值,但可引起Cmax下降約28%及Tmax延遲至1.75小時(shí),此改變無明顯臨床意義,馬來酸羅格列酮片在空腹或進(jìn)餐時(shí)服用均可。馬來酸羅格列酮片不會(huì)使2型糖尿病和/或糖耐量減低的模型動(dòng)物出現(xiàn)低血糖。
馬來酸羅格列酮片單用和與其它降糖藥合用可出現(xiàn)體重增加,且具有劑量相關(guān)性(見表3)。體重增加的機(jī)制尚不清楚,但有可能為體液潴留和脂肪重新分布的共同作用的結(jié)果。本品上市后,罕見臨床試驗(yàn)中所觀察到的體重異??焖僭黾拥膱?bào)道。出現(xiàn)體重異常增加的患者應(yīng)檢測液體蓄積和容量相關(guān)的事件如過度水腫及充血性心衰。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘麗冰)
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