非那雄胺片的主要成份為非那雄胺。非那雄胺片為異形薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。那么,非那雄胺片用于前列腺肥大的方法是怎樣呢?
非那雄胺片在大鼠前列腺胞液中與雄激素受體沒有親和力,因此沒有直接的抗雄激素活性。非那雄胺片的濃度高達10M的非那雄胺不能防止H-DHT的結(jié)合,而未標記的DHT抑制其結(jié)合,IC50為2.9nM。非那雄胺片對男性單劑量口服給予后,非那雄胺片給藥劑量的39%從尿液中以代謝產(chǎn)物的形式(實際上尿液中沒有藥物原形)排泄,非那雄胺片總量的57%從糞便中排泄。非那雄胺片在該項研究中確定的非那雄胺的兩個代謝產(chǎn)物,非那雄胺片對5a-還原酶的抑制活性中只起很小部分的作用。
非那雄胺片可以抑制C19和C21類固醇代謝,因此對肝臟和外周的II型5a-還原酶均有抑制作用。非那雄胺片的血清DHT代謝產(chǎn)物雄烯二醇葡萄糖苷酸和雄甾酮葡萄糖苷酸也顯著減少。這一代謝模式與在先天性II型5a-還原酶缺乏的患者中觀察到的相似,后者體內(nèi)DHT的水平明顯降低,前列腺較小,并且不會患BPH。這些個體在出生時有泌尿生殖缺陷和生化異常,但沒有因II型5a-還原酶的缺乏造成其他重要的臨床疾患。
非那雄胺片用于前列腺肥大的方法:推薦劑量為每天1次,1次1片(1mg),可與或不與食物同服。一般在連續(xù)用藥3個月或更長時間才能觀察到頭發(fā)生長增加,頭發(fā)數(shù)目增加和/或防止繼續(xù)脫發(fā)的效果。建議持續(xù)用藥以取得最大療效。停止用藥后療效可在12個月內(nèi)發(fā)生逆轉(zhuǎn)。
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(實習編緝:鐘燕冰)
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