正常人的血壓隨內(nèi)外環(huán)境變化在一定范圍內(nèi)波動(dòng)。在整體人群,血壓水平隨年齡逐漸升高,以收縮壓更為明顯,但50歲后舒張壓呈現(xiàn)下降趨勢(shì),脈壓也隨之加大。近年來,人們對(duì)心血管病多重危險(xiǎn)因素作用以及心、腦、腎靶器官保護(hù)的認(rèn)識(shí)不斷深入,高血壓的診斷標(biāo)準(zhǔn)也在不斷調(diào)整,目前認(rèn)為同一血壓水平的患者發(fā)生心血管病的危險(xiǎn)不同,因此有了血壓分層的概念,即發(fā)生心血管病危險(xiǎn)度不同的患者,適宜血壓水平應(yīng)有不同。醫(yī)生面對(duì)患者時(shí)在參考標(biāo)準(zhǔn)的基礎(chǔ)上,根據(jù)其具體情況判斷該患者最合適的血壓范圍,采用針對(duì)性的治療措施。酒石酸美托洛爾片(倍他樂克)的主要成份為酒石酸美托洛爾。化學(xué)名:(1-異丙氨基-3-[對(duì)-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇L(+)-酒石酸鹽。 分子式:(C15H25NO3)2C4H6O6,分子量:684.82,為白色片。酒石酸美托洛爾片可以用于治療高血壓?jiǎn)幔?/p>
酒石酸美托洛爾片(倍他樂克)用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動(dòng)脈夾層、心律失常、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)、心臟神經(jīng)官能癥等。近年來尚用于心力衰竭的治療,此時(shí)應(yīng)在有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師指導(dǎo)下使用。
酒石酸美托洛爾片口服吸收完全并經(jīng)歷廣泛首過代謝,生物利用度約為20%。血藥濃度達(dá)峰時(shí)間出現(xiàn)在服藥后2.5-5小時(shí)。血藥濃度峰值和藥時(shí)曲線下面積(AUC)在20mg范圍內(nèi)隨劑量線性增加。本品的血漿蛋白結(jié)合率>99%。 年輕、健康受試者口服10mg本品后,平均峰谷穩(wěn)態(tài)血藥濃度分別為7nmol/L和2nmol/L。高血壓患者(平均年齡64歲)口服20mg本品后的平均峰谷穩(wěn)態(tài)血藥濃度分別為23nmol/L和7nmol/L。由于本品的半數(shù)有效濃度為4~6nmol/L,所以根據(jù)不同患者,口服5~10mg本品或口服20mg本品,均可期望達(dá)到24小時(shí)降壓效應(yīng)。本品在年輕、健康受試者體內(nèi)的全身血漿清除率約為0.8L/min,表觀分布容積約為10L/kg。 本品的血藥濃度隨年齡增加,老年高血壓患者(平均年齡74歲)的平均清除率僅為年輕人(平均年齡26歲)的45%,穩(wěn)態(tài)時(shí)年輕患者的AUC只為老年人的39%。 本品的生物利用度受飲食影響。當(dāng)給予高脂餐或碳水化物飲食時(shí),Cmax增加60%,AUC未見改變。少量清淡飲食(桔子汁、烤面包和谷類食物)不影響本品的藥動(dòng)學(xué)特征。在飲用葡萄柚果汁時(shí),本品的生物利用度大約增加2倍。未見桔子汁改變本品的動(dòng)力學(xué)行為。 高血壓患者服用本品后,穩(wěn)態(tài)時(shí)的平均血藥濃度峰值比單劑量給藥高20%。降壓作用與非洛地平的血藥濃度相關(guān)。 本品在肝功能不全患者體內(nèi)的清除率為正常年輕受試者的60%。腎功能不全不改變本品的血藥濃度曲線,但是由于尿排泄量下降,所以血漿中的代謝物(無活性)濃度增高。 動(dòng)物試驗(yàn)表明本品可透過血-腦脊液屏障和胎盤。
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(實(shí)習(xí)編輯:孫媛媛)
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