托吡酯片為薄膜衣,除去包衣后顯白色或類白色。托吡酯片的主要成份為托吡酯?;瘜W名:2,3:4,5-雙-0-(1-甲基亞乙基)-β-D吡喃果糖氨基磺酸酯。那么,托吡酯片會出現(xiàn)抑郁的發(fā)生率增加嗎?
托吡酯片與其它抗癲癇藥物比較,托吡酯片的藥代動力學特點為藥代動力學呈線性,托吡酯片主要經(jīng)腎清除,托吡酯片的半衰期長,蛋白結(jié)合率低,無活性代謝物。托吡酯片對肝藥酶的誘導作用弱,食物不影響藥物吸收,不需要進行定期的血藥濃度監(jiān)測。托吡酯片在臨床研究中發(fā)現(xiàn),托吡酯片的血藥濃度與療效或不良反應之間無相關性。
托吡酯片可抑制一些碳酸酐酶同工酶的作用。托吡酯片的藥理作用比已知的碳酸酐酶抑制劑乙酰唑胺作用弱,并且不是托吡酯抗癲癇作用的主要機制。托吡酯片在動物研究中發(fā)現(xiàn),托吡酯片對最大電休克癲癇發(fā)作試驗(MES)中的大鼠及小鼠有抗驚厥作用,托吡酯片對嚙齒類動物的癲癇模型有效,包括自發(fā)癲癇大鼠模型的強直性及失神樣癲癇發(fā)作,以及扁桃體刺激或全身缺血大鼠模型誘導的強直性及陣攣性癲癇發(fā)作。托吡酯片對由GABAA受體拮抗藥物戊四氮誘導的陣攣性癲癇的阻斷作用相對較弱。
在使用托吡酯片的治療中,曾觀察到情緒障礙和抑郁的發(fā)生率有所增加。
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(實習編緝:張桂平)
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