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那格列奈片的藥理作用如何?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/8/5 14:05:02
    導讀:那格列奈為氨基酸衍生物,為口服抗糖尿病藥,用于2型糖尿病人的治療。那格列奈的作用依賴于胰島β細胞的功能。

藥物在服用期間總是有很多的問題是需要注意的,那么,那格列奈片的藥理作用怎樣?

餐前服用那格列奈片后那格列奈迅速吸收,藥物濃度平均峰值通常出現(xiàn)在服藥1小時內(nèi)。以溶液形式口服時,那格列奈幾乎完全并迅速吸收(≥90%)??诜慕^對生物利用度約為72%。每日三餐前給2型糖尿病患者那格列奈60~240mg共1周后,那格列奈顯示出線性的藥代動力學特征,AUC和Cmax均如此。并且Tmax不依賴于藥物劑量。

依據(jù)靜脈給藥數(shù)據(jù)估計的那格列奈穩(wěn)態(tài)分布容積大約是10升。體外研究表明那格列奈大部分(97~99%)與血漿蛋白結(jié)合,主要是血漿白蛋白和少量的α1酸性糖蛋白。在那格列奈0.1~10μg/ml的測試范圍內(nèi)其與血漿蛋白結(jié)合的能力與藥物濃度無關(guān)。

藥理作用:那格列奈為氨基酸衍生物,為口服抗糖尿病藥,用于2型糖尿病人的治療。那格列奈的作用依賴于胰島β細胞的功能。那格列奈通過與β細胞膜上的ATP敏感性K[sup]+[/sup]通道受體結(jié)合并將其關(guān)閉,使細胞去極化,鈣通道開放,鈣內(nèi)流,刺激胰島素的分泌,降低血糖。那格列奈促胰島素分泌作用依賴于葡萄糖水平,在葡萄糖水平較低時,促胰島素分泌減弱。那格列奈有高度的組織選擇性,與心肌和骨骼肌的親和力低。

如您有需要可到方舟健客購買,或者您可以先咨詢我們的在線客服。我們的熱線電話400-086-5111,歡迎您撥打咨詢。

(實習編輯:王博英)

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