藥物在服用期間總是有很多的問(wèn)題是需要注意的,那么,那格列奈片的藥理作用怎樣?
餐前服用那格列奈片后那格列奈迅速吸收,藥物濃度平均峰值通常出現(xiàn)在服藥1小時(shí)內(nèi)。以溶液形式口服時(shí),那格列奈幾乎完全并迅速吸收(≥90%)??诜慕^對(duì)生物利用度約為72%。每日三餐前給2型糖尿病患者那格列奈60~240mg共1周后,那格列奈顯示出線性的藥代動(dòng)力學(xué)特征,AUC和Cmax均如此。并且Tmax不依賴(lài)于藥物劑量。
依據(jù)靜脈給藥數(shù)據(jù)估計(jì)的那格列奈穩(wěn)態(tài)分布容積大約是10升。體外研究表明那格列奈大部分(97~99%)與血漿蛋白結(jié)合,主要是血漿白蛋白和少量的α1酸性糖蛋白。在那格列奈0.1~10μg/ml的測(cè)試范圍內(nèi)其與血漿蛋白結(jié)合的能力與藥物濃度無(wú)關(guān)。
藥理作用:那格列奈為氨基酸衍生物,為口服抗糖尿病藥,用于2型糖尿病人的治療。那格列奈的作用依賴(lài)于胰島β細(xì)胞的功能。那格列奈通過(guò)與β細(xì)胞膜上的ATP敏感性K[sup]+[/sup]通道受體結(jié)合并將其關(guān)閉,使細(xì)胞去極化,鈣通道開(kāi)放,鈣內(nèi)流,刺激胰島素的分泌,降低血糖。那格列奈促胰島素分泌作用依賴(lài)于葡萄糖水平,在葡萄糖水平較低時(shí),促胰島素分泌減弱。那格列奈有高度的組織選擇性,與心肌和骨骼肌的親和力低。
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(實(shí)習(xí)編輯:王博英)
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