酒石酸伐尼克蘭片為淡藍(lán)色薄膜衣片，除去包衣后顯白色。主要成份為酒石酸伐尼克蘭?；瘜W(xué)名：7，8，9，10-四氫-6，10-亞甲基-6H-吡嗪酰胺[2，3-h]-[3]苯雜卓-(2R，3R)-2，3-二羥基丁二酸鹽(1：1)。那么，酒石酸伐尼克蘭片會(huì)出現(xiàn)嚴(yán)重的神經(jīng)精神癥狀嗎？

酒石酸伐尼克蘭片能阻斷尼古丁與α4β2尼古丁乙酰膽堿受體結(jié)合，從而激活中腦邊緣多巴胺系統(tǒng)，而這正是吸煙強(qiáng)化-獎(jiǎng)賞作用的潛在神經(jīng)機(jī)制。酒石酸伐尼克蘭片對(duì)α4β2尼古丁乙酰膽堿受體具有高度選擇性，酒石酸伐尼克蘭片與該受體亞型的結(jié)合力強(qiáng)于與其它常見(jiàn)尼古丁受體(α3β4]500倍，α7]3500倍，α1βγδ]20，000倍)、非尼古丁受體及轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白（]2000倍）的結(jié)合力。酒石酸伐尼克蘭片與5-羥色胺（5-HT3）受體具有中等親和力（Ki=350nM)。

酒石酸伐尼克蘭片選擇性的與α4β2尼古丁乙酰膽堿受體結(jié)合，酒石酸伐尼克蘭片與該受體具有高度親和力。酒石酸伐尼克蘭片與α4β2尼古丁乙酰膽堿受體亞型結(jié)合產(chǎn)生激動(dòng)作用，酒石酸伐尼克蘭片同時(shí)阻斷尼古丁與該受體結(jié)合，酒石酸伐尼克蘭片發(fā)揮戒煙作用的機(jī)制。酒石酸伐尼克蘭片的體外電生理學(xué)研究及體內(nèi)神經(jīng)化學(xué)研究顯示，酒石酸伐尼克蘭片與神經(jīng)α4β2尼古丁乙酰膽堿受體結(jié)合并激發(fā)受體介導(dǎo)的活動(dòng)，酒石酸伐尼克蘭片作用顯著弱于尼古丁。

在接受酒石酸伐尼克蘭片治療的患者中，有報(bào)告出現(xiàn)嚴(yán)重的神經(jīng)精神癥狀。這些上市后報(bào)告包括情緒變化（包括抑郁和躁狂）、精神異常、幻覺(jué)、偏執(zhí)狂、妄想、殺人意念、敵意、激越、焦慮和驚恐，以及自殺意念、自殺企圖與完成自殺。某些報(bào)告可能與停止吸煙的患者的尼古丁戒斷癥狀難以區(qū)分。抑郁情緒可能是尼古丁的戒斷癥狀，在進(jìn)行非藥物戒煙的吸煙者中已經(jīng)有過(guò)一些報(bào)告，并且偶有自殺想法的報(bào)告。不過(guò)，服用本品且繼續(xù)吸煙的患者也曾出現(xiàn)上述部分癥狀。這些報(bào)告的癥狀多發(fā)生于使用伐尼克蘭治療期間，但部分也出現(xiàn)在停止治療后。

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（實(shí)習(xí)編緝：張桂平）