酒石酸伐尼克蘭片為淡藍色薄膜衣片,除去包衣后顯白色。主要成份為酒石酸伐尼克蘭?;瘜W名:7,8,9,10-四氫-6,10-亞甲基-6H-吡嗪酰胺[2,3-h]-[3]苯雜卓-(2R,3R)-2,3-二羥基丁二酸鹽(1:1)。那么,酒石酸伐尼克蘭片用于腎功能損傷患者是怎樣呢?
酒石酸伐尼克蘭片能阻斷尼古丁與α4β2尼古丁乙酰膽堿受體結合,從而激活中腦邊緣多巴胺系統(tǒng),而這正是吸煙強化-獎賞作用的潛在神經機制。酒石酸伐尼克蘭片對α4β2尼古丁乙酰膽堿受體具有高度選擇性,酒石酸伐尼克蘭片與該受體亞型的結合力強于與其它常見尼古丁受體(α3β4]500倍,α7]3500倍,α1βγδ]20,000倍)、非尼古丁受體及轉運蛋白(]2000倍)的結合力。酒石酸伐尼克蘭片與5-羥色胺(5-HT3)受體具有中等親和力(Ki=350nM)。
酒石酸伐尼克蘭片選擇性的與α4β2尼古丁乙酰膽堿受體結合,酒石酸伐尼克蘭片與該受體具有高度親和力。酒石酸伐尼克蘭片與α4β2尼古丁乙酰膽堿受體亞型結合產生激動作用,酒石酸伐尼克蘭片同時阻斷尼古丁與該受體結合,酒石酸伐尼克蘭片發(fā)揮戒煙作用的機制。酒石酸伐尼克蘭片的體外電生理學研究及體內神經化學研究顯示,酒石酸伐尼克蘭片與神經α4β2尼古丁乙酰膽堿受體結合并激發(fā)受體介導的活動,酒石酸伐尼克蘭片作用顯著弱于尼古丁。
酒石酸伐尼克蘭片用于腎功能損傷患者:輕(估測肌酐清除率]50ml/min且≤80ml/min)至中度(估測肌酐清除率≥30ml/min且≤50ml/min)腎功能損傷患者,不需調整劑量。中度腎功能損傷且無法耐受不良事件的患者,可將劑量降至每日1次,每次1mg。重度腎功能損傷患者(估測肌酐清除率[30ml/min),推薦劑量為每日1次,每次1mg。給藥劑量應從每日1次,每次0.5mg開始,3天后增加至每日1次,每次1mg。本品對于終末期腎病患者的臨床經驗有限,因此不推薦在該人群中應用本品。
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(實習編緝:張桂平)
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