咪喹莫特乳膏為乳劑型基質(zhì)的白色至乳白色乳膏。咪喹莫特乳膏的主要成份為咪喹莫特。那么,咪喹莫特乳膏的藥物過(guò)量會(huì)怎樣呢?
咪喹莫特乳膏致突試驗(yàn)表明,咪喹莫特乳膏沒(méi)有一個(gè)遺傳毒理學(xué)試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)咪喹莫特有誘變活性。用大鼠所做的生殖毒性試驗(yàn)結(jié)果顯示,不影響生殖。咪喹莫特乳膏不具有直接抗病毒活性,咪喹莫特乳膏也不引起直接的、非特異的細(xì)胞溶解破壞作用。咪喹莫特乳膏的臨床前研究提示可能通過(guò)誘導(dǎo)體內(nèi)包括INF-α在內(nèi)的細(xì)胞因子而產(chǎn)生抗病毒活性。這些發(fā)現(xiàn)的臨床相關(guān)性尚不清楚。
咪喹莫特乳膏屬咪唑喹啉類化合物。咪喹莫特乳膏是一個(gè)小分子免疫調(diào)節(jié)劑。咪喹莫特乳膏治療外生殖器/肛周疣的作用機(jī)制尚不清楚。咪喹莫特乳膏對(duì)6名健康受試者單次局部給予5mg[14C]標(biāo)記的咪喹莫特乳膏研究表明,[14C]標(biāo)記的咪喹莫特經(jīng)皮再吸收很少。
咪喹莫特乳膏在哺乳期間動(dòng)物的存活和生長(zhǎng)都是正常的。咪喹莫特乳膏不影響子代交配。咪喹莫特乳膏在大鼠或家兔的致畸研究中,沒(méi)有發(fā)現(xiàn)咪喹莫特有致畸作用。咪喹莫特乳膏局部應(yīng)用咪喹莫特,咪喹莫特乳膏在血清中沒(méi)有檢測(cè)到放射活性物(最低檢出限:1ng/ml),咪喹莫特乳膏在尿和糞便中的放射活性物<放射標(biāo)記量的0.9%。
咪喹莫特乳膏的藥物過(guò)量:由于咪喹莫特乳膏經(jīng)皮再吸收很少,因此不易引起全身系統(tǒng)反應(yīng)。動(dòng)物研究表明,大白兔裸露皮膚給予咪喹莫特的致死劑量遠(yuǎn)遠(yuǎn)大于1600mg/m2。局部持續(xù)給予過(guò)量的咪喹莫特乳音會(huì)使皮膚反應(yīng)加重。臨床上報(bào)道最多的嚴(yán)重不良反應(yīng)是多劑量口服咪喹莫特>200mg后會(huì)引起低血壓,該不良反應(yīng)在口服或靜脈補(bǔ)液后消失。
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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)
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