賀普丁適用于伴有丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶[ALT]升高和病毒活動(dòng)復(fù)制的、肝功能代償?shù)某赡曷砸倚透窝撞∪说闹委?。那么,賀普丁對淋巴系統(tǒng)的影響有什么呢?
賀普丁在治療劑量范圍內(nèi)呈線性藥代動(dòng)力學(xué),賀普丁與主要血漿蛋白白蛋白的結(jié)合較少(在體外研究中,賀普丁與白蛋白的結(jié)合<16-36%)。賀普丁較少的數(shù)據(jù)顯示,賀普丁能進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng),到達(dá)腦脊液(CSF)。賀普丁口服后2-4小時(shí)的平均CSF與血清拉米夫定濃度的比值約為0.12。尚不了解賀普丁進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)的確切量或與任何臨床效應(yīng)的關(guān)系。
賀普丁的活性部分,賀普丁在細(xì)胞內(nèi)的終末半衰期(16-19小時(shí))較血漿拉米夫定半衰期(5-7小時(shí))長。賀普丁對60位成年健康受試者的臨床研究表明,賀普丁服用300mg片每天1次與服用本品150mg片每日2次在穩(wěn)態(tài)狀態(tài)下其細(xì)胞內(nèi)三磷酸鹽的AUC24和Cmax的藥代動(dòng)力學(xué)是等效的。賀普丁主要以原型通過腎臟的排泄而清除。賀普丁需在體內(nèi)代謝的藥物與拉米夫定發(fā)生相互作用的可能性很小,賀普丁經(jīng)肝臟代謝的量小(5-10%),賀普丁與血漿蛋白結(jié)合率低。
賀普丁對淋巴系統(tǒng)的影響:嗜中性白細(xì)胞減少癥、貧血(這兩者有時(shí)較嚴(yán)重),血小板減少癥;極罕見:真性紅細(xì)胞發(fā)育不良。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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