頭孢呋辛酯膠囊的藥代動力學(xué)是怎樣？

來源：方舟健客發(fā)布時間：2015/8/1 19:32:54

導(dǎo)讀：

頭孢呋辛酯膠囊(立健新)，有效期是24個月，生產(chǎn)企業(yè)是深圳立健藥業(yè)有限公司。那么，頭孢呋辛酯膠囊的藥代動力學(xué)是怎樣？

頭孢呋辛酯膠囊的藥代動力學(xué)是：

口服給藥后，頭孢呋辛酯被胃腸道吸收，并迅速被腸粘膜和血液中的非特異性酯酶水解，釋放出頭孢呋辛進入體循環(huán)。頭孢呋辛廣泛分布于細胞外液中，酯基則被代謝成乙醛和醋酸。12名成人健康志愿者，進食后立即服用本品，其藥代參數(shù)見下表:成人進食后立即服用頭孢呋辛酯片的藥動學(xué)劑量血漿峰濃度達峰時間平均消除半衰期A.U.C(相當于頭孢呋辛)(μg/ml)(h)(h)(μg-h/ml)125mg2.12.21.26.7250mg4.12.51.212.9500mg7.03.01.227.41000mg13.62.51.350.0血中頭孢呋辛大約有50%與蛋白結(jié)合。進食后服藥可達到最佳吸收。在飯后服藥，片劑的吸收率增加（絕對生物利用度增加37%至52%）。但是，病人服用片劑后，其臨床反應(yīng)和細菌反應(yīng)與食物的攝入無關(guān)。頭孢呋辛在尿中以原形由腎小球濾過及腎小管分泌而從尿中排泄。成人口服本品后12小時，約50%頭孢呋辛可在尿中檢測到。目前尚缺乏兒童的藥代動力學(xué)研究數(shù)據(jù)。成人的頭孢呋辛的腎臟藥物代謝動力學(xué)特性不能推斷兒科病人。本品從尿中排泄，對腎功能減低者，其血清半衰期延長。20例平均年齡為83.9歲，平均肌酐清除率為34.9ml/min的老年患者的研究數(shù)據(jù)表明血清平均消除半衰期為3.5小時。盡管如此，不必根據(jù)年齡調(diào)整劑量。同時服用丙磺舒，頭孢呋辛的平均血清濃度時間曲線下面積可增加50%。透析可降低頭孢呋辛的血清水平。

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（實習(xí)編輯：李嘉穎）

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