阿立哌唑片停用CYP3A4抑制劑時，應(yīng)增加阿立哌唑的劑量。那么，阿立哌唑片的藥理毒理怎么樣？下面讓小編為你介紹吧。

阿立哌唑片的藥理毒理是：

藥理作用：

阿立哌唑與D2、D3、5-HT1A、5-HT2A受體具有高親和力，與D4、5-HT2C、5-HT7、α1、H1受體以及5-HT重吸收位點具有中度親和力。阿立哌唑是D2受體和5-HT1A受體的部分激動劑，也是5-HT2A受體的拮抗劑。

與其它具有抗精神分裂癥的藥物一樣，阿立哌唑的作用機制尚不清楚。但目前認(rèn)為是通過D2和5-HT1A受體的部分激動作用及5-HT2A受體的拮抗作用的介導(dǎo)而產(chǎn)生。與其它受體的作用可能產(chǎn)生阿立哌唑臨床上某些其它的作用，如對α1受體的拮抗作用可闡釋其體位性低血壓現(xiàn)象。

毒理研究：

重復(fù)給藥毒性：在白種大鼠為期26周劑量60mg/kg的長期毒性研究和為期2年劑量為40和60mg/kg[以mg/m[sup]2[/sup]計，分別相當(dāng)于人最大推薦劑量（MRHD）的13倍和19倍，以AUC計，相當(dāng)于人在MRHD時暴露量的7～14倍]的致癌性研究中，動物出現(xiàn)視網(wǎng)膜變性。對白種小鼠和猴視網(wǎng)膜的評中未見視網(wǎng)膜變性。尚未進行作用機制的進一步研究。該結(jié)果與人體風(fēng)險的相關(guān)性尚不清楚。

遺傳毒性：在有或無代謝活化時，阿立哌唑及其代謝物（2,3-DCPP）在CHL細(xì)胞體外染色體畸變試驗中呈現(xiàn)基因裂變作用，2,3-DCPP在無代謝活化時使畸變數(shù)目增加。在體小鼠微核試驗結(jié)果為陽性，但該結(jié)果被認(rèn)為是與人體無關(guān)的機制產(chǎn)生的。阿立哌唑在體外細(xì)菌回復(fù)突變試驗、細(xì)菌DNA修復(fù)試驗、小鼠淋巴細(xì)胞正向基因突變試驗、程序外DNA合成試驗結(jié)果為陰性。

生殖毒性：雌性大鼠交配前2周到妊娠7天經(jīng)口給予阿立哌唑2、6、20mg/kg/天（以mg/m[sup]2[/sup]計，分別相當(dāng)于人MRHD的0.6、2和6倍）。所有劑量組均觀察到動情周期紊亂及黃體增加，但未見對生育力的損害。6、20mg/kg劑量組著床前丟失增加，20mg/kg組胎仔體重量降低。雄性大鼠交配前第9周至整個交配期經(jīng)口給予阿立哌唑20、40、60mg/kg/天（以mg/m[sup]2[/sup]計，分別相當(dāng)于MRHD的6、13和19倍），60mg/kg組發(fā)現(xiàn)精子生成障礙；40和60mg/kg觀察到前列腺萎縮，但未見對生育力的影響。

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(實習(xí)編輯：盧錦銳)