信必可都保為復方制劑,本品在儲庫型干粉吸入裝置中的內容物為白色或類白色顆粒。那么,信必可都保的禁用人群有哪些呢?
信必可都保中的福莫特羅的大部分劑量通過肝代謝轉化并通過腎清除。信必可都保中的福莫特羅吸入后,8~13%的給藥劑量以原形從尿排出。信必可都保中的福莫特羅的全身清除率高(大約1.4L/mim),信必可都保中的福莫特羅終末清除半衰期平均為17小時。信必可都保中的布地奈德主要通過CYP3A4酶的催化代謝后清除。信必可都保中的布地奈德的代謝產物以游離的或結合的形式清除入尿。信必可都保中的布地奈德在尿液中,檢測到的布地奈德原形幾乎可以忽略。信必可都保中的布地奈德的全身清除率高(大約1.2L/min),靜脈給藥后的血漿清除半衰期約4小時。
信必可都保中的福莫特羅和布地奈德的血漿蛋白結合率大約分別為50%和90%,信必可都保中的福莫特羅和布地奈德的的分布容積分別為4L/min和3L/min。信必可都保中的福莫特羅通過結合反應失活(可形成活性氧位去甲基和去甲酰代謝產物,但它們主要見于無活性的結合物)。信必可都保中的布地奈德在通過肝臟的首過代謝中大約90%生物轉化為低糖皮質激素活性代謝物。信必可都保中的布地奈德主要代謝產物6-β-羥-布地奈德和16-α-羥-潑尼松龍的糖皮質激素活性不到布地奈德的1%。在福莫特羅和布地奈德間,沒有代謝相互作用或任何置換反應。
對布地奈德、福莫特羅或吸入乳糖有過敏反應的病人禁用信必可都保。
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(實習編緝:鐘燕冰)
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