吡美莫司乳膏含苯甲醇、十六醇、檸檬酸、單甘油酯和甘油二酯、油醇、丙二醇、十八烷基硫酸鈉、氫氧化鈉、十八醇、甘油三酯和水。那么,吡美莫司乳膏對異位性皮炎治療的療效是怎樣呢?
吡美莫司乳膏與皮膚選擇性一致,吡美莫司乳膏外用后血濃度非常低。吡美莫司乳膏局部用藥后,無法測定吡美莫司的代謝。吡美莫司乳膏的健康受試者單次口服放射標記的吡美莫司后,吡美莫司乳膏原型為血中主要活性成分,另有許多具有中等極性的次要代謝產物,可能是氧-脫甲基化和氧化產物。
吡美莫司乳膏與皮質類固醇激素不同,吡美莫司乳膏不引起豬的皮膚萎縮,吡美莫司乳膏也不影響鼠皮膚的郎格罕斯細胞。吡美莫司乳膏在臨床藥理學研究中,吡美莫司乳膏治療的最大體表面積為92%,吡美莫司乳膏在III期臨床試驗中治療的最大體表面積至100%。
吡美莫司乳膏的活性物質相關的放射性物質主要通過糞便排出(78.4%),吡美莫司乳膏只有一小部分(2.5%)通過尿液排出。吡美莫司乳膏總的平均放射性物質檢測率是80.9%。吡美莫司乳膏在尿液中檢測不到原藥,吡美莫司乳膏在糞便中僅有不足9%的放射性物質是原型吡美莫司。吡美莫司乳膏在人皮膚的體外研究中未發(fā)現吡美莫司的代謝。
吡美莫司乳膏對于臨床治療中感染的異位性皮炎治療的療效和安全性尚未得到評價,因此在用吡美莫司乳膏進行治療前,應清除治療部位的感染。
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(實習編緝:張桂平)
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