鹽酸度洛西汀腸溶膠囊的起始劑量為40mg/日(20mg一日二次)至60mg/日(一日一次或30mg一日二次),不考慮進(jìn)食情況。那么,鹽酸度洛西汀腸溶膠囊的價(jià)格會如何呢?
鹽酸度洛西汀腸溶膠囊的主要成份:鹽酸度洛西汀。化學(xué)名:(+)-(S)-N-甲基-γ-(1-萘基氧)-2-噻吩丙醇胺鹽酸鹽分子式:C18H19NOS·HCL分子量:333.88。
鹽酸度洛西汀腸溶膠囊的藥代動力學(xué):度洛西汀腸溶膠囊消除半衰期大約為12小時(shí)(變化范圍為8-17小時(shí)),在治療范圍之內(nèi)其藥代動力學(xué)參數(shù)與劑量成正比。一般于服藥3天后達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。度洛西汀主要經(jīng)肝臟代謝,涉及兩種P450酶:CYP2D6和CYP1A2。吸收分布-口服鹽酸度洛西汀腸溶膠囊吸收完全。平均滯后2小時(shí),藥物開始被吸收(Tlag),口服6小時(shí)后度洛西汀達(dá)到最大血漿濃度(Cmax)。進(jìn)食不影響Cmax,但是將延遲達(dá)峰時(shí)間6-10小時(shí),略微降低吸收程度,約10%。晚間一次服藥與晨間一次服藥相比,度洛西汀的吸收滯后3小時(shí),表觀清除增加1/3。表觀分布容積平均為1640升。度洛西汀與人體血漿蛋白有高度親和性(>90%),主要與白蛋白和α1-酸性糖蛋白結(jié)合。目前還未評價(jià)度洛西汀和其他高蛋白結(jié)合藥物之間是否有藥物相互作用,肝或腎功能不全不影響度洛西汀的血漿蛋白結(jié)合。代謝和排泄-口服C14標(biāo)記的度洛西汀以確定其人體內(nèi)生物轉(zhuǎn)化和降解。血漿中的度洛西汀僅占總放射標(biāo)記物的3%,提示度洛西汀代謝廣泛,代謝產(chǎn)物多。度洛西汀主要的生物轉(zhuǎn)化途徑包括結(jié)合后萘基環(huán)氧化以及進(jìn)一步氧化。體外試驗(yàn)中CYP2D6和CYP1A2都可催化萘基環(huán)氧化,血漿中的代謝產(chǎn)物包括葡萄糖醛酸結(jié)合的4-羥基度洛西汀、硫酸結(jié)合的5-羥基6-甲氧基度洛西汀。尿中分離出多種其他代謝產(chǎn)物,有些僅出現(xiàn)在小的消除代謝旁路中。尿液中僅有少量未經(jīng)代謝的鹽酸度洛西汀原形(約占口服劑量的1%),大部分(約占口服劑量的70%)以鹽酸度洛西汀代謝產(chǎn)物形式經(jīng)尿液排出,大約20%經(jīng)糞便排出。
鹽酸度洛西汀腸溶膠囊的不良反應(yīng):MDD急性期治療的安慰劑對照研究中,接受度洛西汀治療的患者中,發(fā)生率≧2%以及高于安慰劑組的不良反應(yīng)。其中最常見的不良反應(yīng)(發(fā)生率≧5%,且至少是安慰劑組發(fā)生率的兩倍)包括惡心、口干、便秘、食欲下降、疲乏、嗜睡、出汗增多(詳情請咨詢專科醫(yī)生)尿急-度洛西汀屬于已知的影響尿道阻力的藥物。如果應(yīng)用度洛西汀治療的過程中出現(xiàn)尿急,應(yīng)當(dāng)考慮藥物導(dǎo)致的可能性。實(shí)驗(yàn)室變化-9周MDD或13周DPNP安慰劑對照研究中,與基線比較,度洛西汀治療結(jié)束后,ALT、AST、CPK和堿性磷酸(醋)酶均值出現(xiàn)輕度增高。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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